Аллергия на бета лактамные антибиотики

Пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы) широко применяются в клинической практике. Однако, серьезной проблемой остаются аллергические реакции на эти лекарственные средства, которая не только ставит под вопрос возможность их применения, но и может привести к угрожающим жизни состояниям. Для эффективной точной и безопасной диагностики аллергии к бета-лактамам разработаны специальные тест-системы

Аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики могут быть нескольких типов:

— ранние аллергические реакции, например, крапивница или анафилактический шок, обычно возникают в течение 30 мин после применения препарата. Они опосредованы IgE и возникают при повторном введении бета-лактамов. Симптомы анафилактического шока включают затрудненное дыхание, крапивницу, хрипы, сонливость, потерю сознания, частый или слабый пульс, посинение кожи, диарею, тошноту, рвоту. При подозрении на развитие анафилактической реакции следует без промедления вызвать скорую помощь,

— отсроченные аллергические реакции также опосредованы IgE, однако развиваются через 2-72 ч после повторного применения бета-лактамного препарата. Отсроченные реакции могут проявляться крапивницей, зудом, бронхоспазмом, отеком гортани,

— поздние аллергические реакции наблюдаются чаще других – они развиваются более чем через 72 ч после приема препарата и проявляются сыпью, крапивницей, болью в суставах, лихорадкой. Они могут быть обусловлены IgE, но в их основе часто лежат другие иммунные механизмы.

На какие антигенные детерминанты бета-лактамов развивается иммунный ответ? Пенициллины — низкомолекулярные соединения, которые приобретают антигенные свойства только после связывания с белками-носителями в организме человека. Чаще других встречаются IgE против пенициллоиловой группы, поэтому последнюю называют большой антигенной детерминантой пенициллинов. Остальные антигенные детерминанты называются малыми.

Для диагностики аллергии, вызванной большой антигенной детерминантой пенициллинов, используют бензилпенициллоил-полилизин, малыми – бензилпенициллин, бензилпенициллоат и бензилпениллоат.

Аллергию к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам следует подозревать, если в прошлом после их повторного применения отмечались аллергические реакции. Однако, это не должно являться поводом для пожизненного отказа от лечения бета-лактамами и замены их более токсичными и дорогостоящими антимикробными средствами. Прежде всего, лекарственная аллергия может со временем исчезать. Кроме того, за аллергические реакции на антибиотик часто принимаются другие побочные эффекты, не опосредованные IgE, т.е. многие пациенты, которые считают, что к у них аллергия к пенициллину, на самом деле ошибаются.

Во всех случаях, когда есть подозрение на аллергию к бета-лактамным антибиотикам, следует проводить соответствующие тесты.

Специально для эффективной и безопасной диагностики аллергии к бета-лактамным антибиотикам был разработан препарат DAP® (Diagnosis of allergies to beta-lactams).

DAP содержит производные бензилпенициллина: большую антигенную детерминанту (бензилпенициллоил окта-L-лизин) и малую антигенную детерминанту пенициллинов (бензилпенициллоат). Антигенные компоненты используют вместе или по отдельности. На первом этапе проводят кожные пробы (прик-тест), а если они отрицательны – то внутрикожные – сначала разведенными антигенами, а затем неразведенными.

Диагностический препарат DAP® разработан биофармацевтической компании Diater (Испания), специализирующейся на продуктах для диагностики и лечения аллергических заболеваний.

Источник

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

Аллергические реакции на антибиотики

Все β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы) содержат 4-членное кольцо, которое является общей антигенной детерминантой, обусловливающей явление перекрестной аллергии внутри этой группы антибиотиков.

Бензилпенициллин (пенициллин) является одной из наиболее частых причин анафилаксии и других аллергических реакций немедленного типа. Частота возникновения аллергических реакций на пенициллин составляет от 1 до 10% (в среднем 2%). Среди клинических проявлений самым тяжёлым является анафилактический шок. По частоте развития на первом месте стоят крапивница и отек Квинке, реже отмечаются другие реакции. Рациональное использование кожных проб позволяет применять пенициллин без риска развития аллергии у 97-99% пациентов с аллергической реакцией на пенициллин в анамнезе.

Большинство пациентов с аллергией на пенициллин реагируют также и на полусинтетические пенициллины. В основном аллергические реакции на полусинтетические пенициллины развиваются вследствие выработки IgE на метаболиты β-лактамного кольца. Особенностью реакций на аминопенициллины является высокая частота развития (5-9%) макулопапулезных (кореподобных) высыпаний. Механизм их развития изучен недостаточно, главное, что он не обусловлен IgE. Предполагается роль замедленного (клеточно-опосредованного) типа аллергии в возникновении этих реакций, однако большинство специалистов считают, что они являются «псевдоаллергическими».

Наиболее часто аллергия на цефалоспорины проявляется в виде эозинофилии (3-8%), макулопапулезных высыпаний (1-3%), лекарственной лихорадки (2%) и положительной реакции Кумбса (1-2%). Реже возникают крапивница, сывороточноподобные реакции и анафилаксия (0,0001-0,1%). Очень редко развиваются интерстициальный нефрит и лекарственные цитопении. В целом кожные проявления (крапивница, макулопапулезные высыпания, зуд) возникают у 1-3% пациентов.

Клинически значимая перекрёстная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам встречается относительно редко: около 10% для цефалоспоринов I поколения и 1-3% для цефалоспоринов II-III поколения. Это объясняется тем, что антитела к цефалоспоринам II-III поколения, в отличие от цефалоспоринов I поколения, чаще направлены против боковых цепей, чем против кольцевых структур.

В связи с тем, что карбапенемы (имипенем, меропенем) применяются значительно реже, чем пенициллины и цефалоспорины, и отсутствуют их пероральные лекарственные формы, аллергические реакции на эти антибиотики менее изучены. У 50% пациентов с аллергической реакцией на пенициллин определяются положительные кожные пробы и на имипенем. Поэтому при аллергии на пенициллин назначение карбапенемов противопоказано.

Перекрестная аллергия к монобактамам и другим β-лактамам клинически не значима. Поэтому азтреонам может применяться у пациентов с аллергией на пенициллин.

Десенсибилизация к β-лактамам

Существуют заболевания, при которых невозможно или нежелательно отказаться от назначения β-лактамов: бактериальный эндокардит, абсцесс мозга, бактериальный менингит, большинство тяжёлых инфекций, вызванных стафилококками или синегнойной палочкой (остеомиелит, сепсис), листериоз, нейросифилис, сифилис у беременных. В этих случаях у пациентов с аллергией на β-лактамы может проводиться десенсибилизация, которая значительно снижает риск развития анафилактических реакций. Десенсибилизация должна осуществляться только в ОРИТ, требуется предварительная отмена β-блокаторов, включая глазные капли, в течение всей процедуры необходимо проводить мониторинг ЭКГ. Десенсибилизация не должна осуществляться под защитой Н1-блокаторов и глюкокортикоидов, так как они могут маскировать развитие аллергии.

Существуют схемы для оральной и парентеральной десенсибилизации (табл. 19 и 20). В первом случае используется феноксиметилпенициллин, во втором — бензилпенициллин (калиевая или натриевая соль). Последняя менее безопасна, поэтому если существует возможность, то желательно проводить пероральную десенсибилизацию. Острые реакции требуют применения соответствующей терапии и уменьшения дозы и (или) увеличения интервалов между приёмами антибиотика. В случае развития лёгких системных реакций (зуд, преходящая крапивница, ринит) любая доза препарата, вызвавшая их появление, должна вводиться повторно, до тех пор, пока пациент будет переносить ее нормально. Более серьёзные реакции (гипотензия, отек гортани, удушье) требуют соответствующей терапии, и если десенсибилизацию решено продолжить, доза антибиотика должна быть снижена как минимум в 10 раз и сохраняться до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Состояние десенсибилизации проходит через 24-48 ч, поэтому при повторном применении антибиотика необходимо проводить кожные пробы и при необходимости снова проводить десенсибилизацию. Поддерживать состояние десенсибилизации можно с помощью длительного перорального приёма пенициллина 2 раза в сутки.

Таблица 19. Схема проведения пероральной десенсибилизации к пенициллинам

(По Sullivan T.J., 1993)

Шаг	Концентрация препарата, мг/мл	Объём препарата, мл*	Доза, мг**	Кумулятивная доза, мг
1	0,5	0,1	0,05	0,05
2	0,5	0,2	0,1	0,15
3	0,5	0,4	0,2	0,35
4	0,5	0,8	0,4	0,75
5	0,5	1,6	0,8	1,55
6	0,5	3,2	1,6	3,15
7	0,5	6,4	3,2	6,35
8	0,5	1,2	6,0	12,35
9	0,5	2,4	12,0	24,35
10	0,5	4,8	24,0	48,35
11	50,0	1,0	50,0	98,35
12	50,0	2,0	100,0	198,35
13	50,0	4,0	200,0	398,35
14	50,0	8,0	400,0	798,35
	Наблюдение за пациентом в течение 30 мин, затем прием препарата внутрь в дозе 0,5 г.

* суспензия препарата растворяется в 30 мл воды для инъекций

** интервал между приёмами препарата — 15 мин

Таблица 20. Схема проведения парентеральной десенсибилизации к пенициллинам

(По Sullivan T.J., 1993)

Шаг	Концентрация препарата, мг/мл	Объём препарата, мл*	Доза, мг**	Кумулятивная доза, мг
1	0,1	0,1	0,01	0,01
2	0,1	0,2	0,02	0,03
3	0,1	0,4	0,04	0,07
4	0,1	0,8	0,08	0,15
5	1,0	0,16	0,16	0,31
6	1,0	0,32	0,32	0,63
7	1,0	0,64	0,64	1,27
8	10	0,12	1,2	2,47
9	10	0,24	2,4	4,87
10	10	0,48	4,8	10
11	100	0,10	10,0	20
12	100	0,20	20,0	40
13	100	0,40	40,0	80
14	100	0,80	80,0	160
15	1000	0,16	160,0	320
16	1000	0,32	320,0	640
17	1000	0,64	640,0	1280
	Наблюдение за пациентом в течение 30 мин, затем в/в введение препарата в дозе 1 г.

* препарат вводят п/к, в/м, или в/в

** интервал между введениями препарата — 15 мин

Разработаны и апробированы 2- и 14-дневные схемы десенсибилизации при аллергии на некоторые цефалоспорины (табл. 21 и 22).

Таблица 21. Схема проведения десенсибилизации к цефотаксиму

(По Kelkar P., Li J., 2001)

День	Доза, мг	День	Доза, мг
1	1	8	120
2	2	9	200
3	4	10	400
4	8	11	800
5	16	12	1600
6	32	13	3200
7	60	14	4000

Таблица 22. Схема проведения десенсибилизации к цефтазидиму

(По Kelkar P., Li J., 2001)

День 1		День 2
Введение*	Доза, мг	Введение*	Доза, мг
1	0,025	1	0,5
2	0,05	2	1
3	0,1	3	2
4	0,2	4	4
5	0,4	5	8
6	0,83	6	16,5
7	1,6	7	32,3
8	2,5	8	50
9	6	9	100
10	12	10	200
11	25	11	586
12	50
13	100
14	307

* препарат вводится каждые 15 мин

Сульфаниламиды содержат кольцо парааминобензойной кислоты, которая входит в структуру и ряда других ЛС (тиазидные диуретики, фуросемид, производные сульфонилмочевины и др.). Однако случаи перекрёстной аллергии к ним встречаются относительно редко. Наиболее характерным проявлением аллергии на сульфаниламиды является генерализованная макулопапулезная сыпь (1-4%). Реже встречаются лекарственная лихорадка, тромбоцитопения, нейтропения. Следует помнить, что сульфаниламиды — одна из самых частых причин развития тяжёлых кожных реакций (многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Комбинированный препарат ко-тримоксазол, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма, является, как известно, препаратом выбора для профилактики и лечения инфекций, вызываемых P.carinii, у пациентов со СПИДом. В то же время, у таких пациентов высока частота развития аллергических реакций на сульфаметоксазол (в 10 раз выше, чем в общей популяции). Учитывая, что в настоящее время не существует аллергенов для кожных проб и методик исследования in vitro для определения сенсибилизации к сульфаниламидам, рекомендуется проведение пероральных провокационных проб и десенсибилизации в условиях ОРИТ (табл. 23). Для этого используется ко-тримоксазол в виде суспензии.

Следует подчеркнуть, что проведение десенсибилизации показано пациентам с аллергией на сульфаниламиды только при необходимости лечения или профилактики пневмоцистоза. В других случаях возможна адекватная замена препарата. При наличии в анамнезе указаний на реакции в виде крапивницы, апластической анемии, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза проведение пероральных провокационных проб и десенсибилизации противопоказано.

Таблица 23. Схема проведения пероральной десенсибилизации к сульфаниламидам

(По Demoly P. и соавт., 1998)

Шаг	Время, час	Приготовление разовой дозы, мл суспензии*/разведение	Доза, триметоприм/сульфаметоксазол
1		0,25/1:1000	0,2/1 мкг
2	0,5	0,75/1:1000	0,6/3 мкг
3	1	2,25/1:1000	1,8/9 мкг
4	1,5	7,5/1:1000	6/30 мкг
5	2	2,25/1:100	18/90 мкг
6	2,5	7,5/1:100	0,2/1 мг
7	3	0,5/1:20	0,2/1 мг
8	3,5	1,5/1:20	0,6/3 мг
9	4	4,5/1:20	1,8/9 мг
10	4,5	0,75/без разведения	6/30 мг
11	5	2,25/без разведения	18/90 мг
12	5,5	7,5/без разведения	60/300 мг
13	24	Две таблетки по 480 мг	160/800 мг

* В 5 мл суспензии содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола.

Адрес этой страницы: https://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0602.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник

Аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики могут быть нескольких типов:

Источник

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов — β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).

Таблица 1. Классификация пенициллинов

Общие свойства:

Бактерицидное действие.
Низкая токсичность.
Выведение в основном через почки.
Широкий диапазон дозировок.
Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β-лактамазы.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (ПЕНИЦИЛЛИН)

Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.

Достоинства

Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
Низкая токсичность.
Низкая стоимость.

Недостатки

Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям); стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.
Грам(-) кокки:	менингококки; гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки:	листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты:	бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы:	спорообразующие — клостридии; неспорообразующие — пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив); актиномицеты.

Фармакокинетика

Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками. Т1/2 — 0,5 ч.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.
Меры профилактики
Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб (см. раздел VI).
Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли.
Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.
Нарушения электролитного баланса — гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).

Лекарственные взаимодействия

Синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов. Используются комбинации с другими антибиотиками, например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите.

Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

Показания

Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
Внебольничная пневмококковая пневмония.
Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
Бактериальный эндокардит — обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
Сифилис.
Лептоспироз.
Боррелиоз (болезнь Лайма).
Сибирская язва
Анаэробные инфекции: клостридиальные — газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
Актиномикоз.

Дозировка

Взрослые

При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры — 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите — 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелых инфекциях — 6-12 млн ЕД/сут, внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч.

При локализации инфекции в труднодоступном для пенициллина месте (менингит, эндокардит) — 18-24 млн ЕД/сут, в 6 введений внутривенно или/и внутримышечно.

Дети

Внутривенно или внутримышечно — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения, при тонзиллофарингите по 500 тыс ЕД каждые 12 ч в течение 10 дней. При менингите — 300-400 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений внутривенно и/или внутримышечно.

Формы выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Мегациллин

По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность. Высоких концентраций препарата в крови не создается; прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс ЕД пенициллина. Т1/2 — около 1 ч.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин).
Диспептические и диспепсические расстройства.

Показания

Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:

тонзиллофарингит;
инфекции кожи и мягких тканей.

Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
Профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии.

Дозировка

Взрослые

По 0,25-0,5 г каждые 6 ч. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8 ч или по 0,5 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Принимать внутрь за 1 ч до еды.

Дети

Внутрь — 30-50 мг/кг/сут в 3-4 приёма. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.

БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Оспен

Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи.

Показания

Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:

тонзиллофарингит;
инфекции кожи и мягких тканей.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.

Дети до 10 лет

Внутрь — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.

Дети старше 10 лет

Внутрь — 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), бензатин бензилпенициллин, обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.

Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин)
Болезненность, инфильтраты на месте внутримышечного введения.
Синдром Онэ (Hoigne) — ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
Синдром Николау (Nicholau) — эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.

Профилактика сосудистых осложнений: строгое соблюдение техники введения — внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с помощью широкой иглы, при обязательном горизонтальном положении пациента. Перед введением необходимо потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в сосуде.

Показания

Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами:

стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит;
сифилис.

Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпенициллин прокаин)
Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки, рецидивирующей рожи.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПРОКАИН

При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 ч, однако концентрации ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой или калиевой соли. Т1/2 — 24 ч.

Применяется при нетяжелой пневмококковой пневмонии, стрептококковом тонзиллофарингите (альтернатива бензилпенициллину при невозможности выполнения частых инъекций). Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин).

Дозировка

Взрослые

Внутримышечно — 600 тыс-1,2 млн ЕД/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы — по 1,2 млн ЕД каждые 12 ч в течение 2 мес.

Дети

Внутримышечно — 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы — по 25 тыс ЕД/кг каждые 12 ч в течение 2 мес.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен

Действует более длительно, чем бензилпенициллин прокаин, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 ч у детей и через 48 ч у взрослых. Т1/2 — несколько дней.

В последние годы были проведены фармакокинетические исследования отечественных препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (бициллин-3, бициллин-5). Показано, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем, например, экстенциллина.

Дозировка

Взрослые

По 1,2-2,4 млн ЕД однократно; при сифилисе — 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 введения); для профилактики ревматической лихорадки и рецидивирующей рожи — 1,2-2,4 млн ЕД 1 раз в месяц. Препарат вводится строго внутримышечно.

Дети

Внутримышечно — 1,2 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки — 600 тыс-1 млн ЕД 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 1,2 млн и 2,4 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Бициллин-3

Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин в равных количествах. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутримышечно — 1,2 млн ЕД однократно.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 900 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Бициллин-5

Состав: 1 часть бензилпенициллин прокаина, 4 части бензатин бензилпенициллина. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутримышечно — 1,5 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки — 1,5 млн ЕД 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Флаконы по 1,5 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Адрес этой страницы: https://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0101.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник