Диклофенак — это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной кислоты. Создает выраженный противовоспалительный, обезболивающий и средний жаропонижающий эффект.

Инструкция по применению:

Препарат эффективен благодаря блокированию действия фермента циклооксигеназа (главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), который является предшественником простагландинов, играющих основную роль в образовании воспалительного процесса, болевых ощущений и лихорадочного синдрома.

Важно: описание препарата Диклофенак не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

раствор для уколов: прозрачный, от слабо-желтого цвета до бесцветного, с характерным слабым запахом бензилового спирта (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);
свечи ректальные: торпедообразной формы, белого с кремовым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 суппозиториев, по 2 упаковки в картонной пачке);
гель для наружного применения 1% или 5%: однородный, белого с кремовым или желтоватым оттенком или белого цвета, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной пачке);
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: оранжевого или оранжево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1-3 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 30 шт., по 1 банке в картонной пачке);
глазные капли 0,1%: прозрачный или почти прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного (в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению Диклофенака

суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии);
посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы).
  • боли в позвоночнике;
  • невралгии;
  • миалгии;
  • артралгии;
  • болевой синдром и воспаление после операций и травм;
  • болевой синдром при подагре;
  • мигрень;
  • альгодисменорея;
  • болевой синдром при аднексите, проктите;
  • колики (желчная и почечная);
  • болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения:

ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты;
профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика;
воспалительные процессы глаза неинфекционной природы;
посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут.
Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут., ректально — 1 раз/сут.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Раствор для уколов

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения — 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Глазные капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле 4-5 раз в сутки. Лечение курсом, не более 28 дней.

Мазь для наружного применения

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. Свечи вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Гель наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% — по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % — до 2 гр. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки. Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% — до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

  • 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
  • 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
  • 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет. В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота;
  • рвота;
  • анорексия;
  • боли и неприятные ощущения в эпигастральной области;
  • метеоризм;
  • запор;
  • диарея.

В отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • возбуждение;
  • бессонница;
  • раздражительность;
  • чувство усталости.

Редко:

  • парестезии;
  • нарушения зрения (расплывчатость, диплопия);
  • шум в ушах;
  • расстройства сна;
  • судороги;
  • раздражительность;
  • тремор;
  • психические нарушения;
  • депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

  • анемия;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нарушение функции почек;
  • у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции:

Редко — выпадение волос.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь;
  • зуд.

При применении в форме глазных капель:

  • зуд;
  • покраснение;
  • фотосенсибилизация.

Местные реакции:

при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани;
при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация;
при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение;

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

с антибактериальными препаратами хинолонового ряда имеются единичные сообщения о возникновении судорог;
с гипогликемическими препаратами смеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом;
всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом;
повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности;
с варфарином описаны отдельные случаи возникновения кровотечений;
диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания;
с антигипертензивными лекарственными средствами возможно ослабление их действия;
с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы;
с диуретиками возможно уменьшение диуретического эффекта;
с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови;
с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов;
с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;
с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка;
с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;
с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью;
с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • «аспириновая триада» — непереносимость аспирина;
  • нарушения кроветворения неясной этиологии;
  • повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС.
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек в анамнезе и у пациентов пожилого возраста.
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • повышенная судорожная готовность;
  • гипервентиляция легких.

Лечение

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Цена Диклофенака

Раствор для уколов (ампулы 3 мл/75 мг N5) от 49 руб.
Глазные капли (0,1% 5 мл) от 24 руб.
Мазь (1% 30 г) от 28 руб.
Свечи (50мг N10) от 30 руб.
Гель (1% 30 г) от 35 руб..
Таблетки (50мг N20) от 14 руб.

Аналоги Диклофенака

Аналогами Диклофенака являются следующие лекарственные препараты:

  • Адолор;
  • Биоран;
  • Дикло-Ф;
  • Диклак;
  • Диклоран;
  • Дикловит;
  • Диклоген;
  • Диклобене;
  • Доросан;
  • Вольтарен;
  • Ортофен;
  • СвиссДжет;
  • Наклофен СР;
  • Униклофен.

Отзывы о Диклофенаке

Диклофенак не только снимает боль, но и оказывает противовосп

Предыдущая статья
Как почистить организм от аллергии народные средства
Следующая статья
Кипяток с лавровыми листьями от аллергии