Аллергия препараты и их фармакология

Аллергия — состояние повышенной чувствительности организма к веществам,
обладающим антигенными свойствами. Аллергические реакции могут развиваться очень
быстро (в течение минут) и продолжаться часы -реакции немедленного типа
(анафилактический шок, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка,
крапивница и др.), а могут нарастать часами и сутками и длиться неделями —
реакции замедленного типа (дерматиты, аутоиммунные реакции, реакция отторжения
пересаженных тканей и др.). Аллергические заболевания широко распространены и по
данным ВОЗ охватывают около 40% населения земного шара. Причиной развития
аллергических реакций являются аллергены (антигены), вызывающие состояние
повышенной чувствительности организма. Они могут быть экзо- и эндогенного
происхождения. К ним относятся лекарственные средства, некоторые компоненты
пищи, пыльца растений, продукты бытовой химии, инфекционные агенты и др. При
определенных условиях все они вызывают образование в организме антител
(сенсибилизация организма), и при повторном контакте взаимодействие антиген-
антитело провоцирует аллергическую реакцию.

Различают два вида антител: клеточные (фиксированные), обусловливающие
аллергические реакции замедленного типа, и свободные антитела, участвующие в
аллергических реакциях немедленного типа. Образование комплексов аллергена с
антителами активирует протеолитические и липолитические ферменты, освобождает из
клеток биологически активные вещества — гистамин, серотонин, брадикинин и др.

Ведущую роль в патогенезе аллергических реакций играет гистамин. Освобождение
гистамина зависит от соотношения в клетке циклических АМФ и ГМФ. Первый
угнетает, а второй стимулирует его освобождение. Повышают выход так называемые
либераторы гистамина
(тубокурарин, морфин, яд крапивы, пчелиный и
змеиный яды и др.). Либераторы могут также образовываться в организме при
химических превращениях пищевых веществ (земляника, устрицы, желтки куриных яиц
и пр.).

Инактивация гистамина осуществляется несколькими путями: окислительное
дезаминирование
(гистаминаза), ацетилирование
или метилирование, связывание гепарином или тканевыми белками.

В физиологических концентрациях гистамин необходим для поддержания нормальной
жизнедеятельности, в более высоких -вызывает ряд специфических эффектов:
расширяются капилляры и повышается их проницаемость, приводящее к уменьшению
количества циркулирующей крови и падению артериального давления с возможным
развитием недостаточности кровоснабжения жизненно важных органов, шоку, потере
сознания, усиливается тонус гладких мышц, возрастает секреция желудочного сока,
увеличивается выброс адреналина и глюкокортикоидов.

Серотонин содержится почти во всех органах и тканях. В аллергических реакциях
вместе с гистамином участвуют и другие биологически активные вещества —
серотонин (содержится почти во всех органах и тканях) брадикинин, ацетилхолин, гепарин, «медленно реагирующая субстанция
аллергии».

Возникновение аллергического заболевания зависит от многочисленных условий:
реактивности организма, особенностей аллергена, состояния барьерных систем и
гормональной регуляции. Наиболее тяжелой аллергической реакцией является
анафилактический шок (см. главу «Неотложные состояния»).

Рациональная терапия аллергических процессов включает несколько этапов:
прекращение контакта с аллергеном, торможение образования биологически активных
веществ, угнетение их взаимодействия с рецепторами, активация распада и
связывания гистамина, торможение образования антител и комплексов
антиген-антитело, стимулирование истощения запасов антител (специфическая
десенсибилизация). При аллергии немедленного типа преимущественно
используют:

1) средства, препятствующие освобождению гистамина и других медиаторов
аллергии — глюкокортикоиды и АКТГ, кромоглициевая кислота (кромолин натрий, интал);

2) противогистаминные средства;

3) симптоматические средства — адреномиметики (адреналин, эфедрин,
мезатон), миотропные бронхолитики (эуфиллин).

При аллергии замедленного типа применяют препараты, подавляющие иммуногенез и
воспаление (глюкокортикоиды, цитостатики, НПВС).

К противогистаминным средствам относятся дифенгидрамин (димедрол),
хлоропирамин
(супрастин), прометазин
(дипразин, пипольфен),
мебгидролин (диазолин),
клемастин (тавегил), хифенадин (фенкарол).
Они конкурируют с гистамином за рецепторы на клеточных мембранах, существенно не
влияя на его освобождение. Мембраны имеют два вида гистаминовых рецепторов
H1 и H2. Возбуждение гистамином H1-
рецепторов приводит к расширению сосудов, спазму гладких мышц и другим
проявлениям аллергии. Реакция гистамина с H2-рецепторами
отражается на секреции желудочного сока. «Закрывают» H2-рецепторы
циметидин,
ранитидин, фамоцид
(фамотидин).
Эти препараты используют с целью уменьшения
желудочной секреции при язвенной болезни желудка и гастрите.

Антигистаминные средства, применяемые при аллергических заболеваниях,
блокируют в основном H1-рецепторы клеток.
Наиболее выраженной активностью обладают (в порядке ее убывания): дипразин,
тавегил, супрастин, димедрол. Назначают нх при различных
аллергических процессах: анафилактический шок, сенная лихорадка, аллергический
дерматит, отек Квинке, крапивница, лекарственные аллергии и др.

Антигистаминные средства вызывают и другие фармакологические эффекты. Так,
эти препараты обладают седативными свойствами (дипразин, супрастин, димедрол), в
связи с чем их используют в качестве успокаивающих средств, но не для
амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания
(водители, диспетчеры и др.); в таких случаях необходимо назначать другие
антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не
влияющие на центральную нервную систему.

Эти препараты обладают, кроме того, седативными свойствами (дипразин,
супрастин, димедрол), в связи с чем их используют в качестве успокаивающих, но
не для амбулаторного лечения лиц, профессия которых требует повышенного внимания
(водители, диспетчеры и др.), а таких случаях необходимо назначать другие
антигистаминные средства (фенкарол, диазолин), не влияющие на центральную
нервную систему. Они оказывают местноанестезирующее и болеутоляющее действие,
потенцируют эффект анальгетиков, местных анестетиков, снотворных, барбитуратов,
транквилизаторов, наркотиков (особенно дипразин). Все они (больше дипразин,
меньше димедрол) тормозят тошноту, рвоту. Димедрол, дипразин, супрастин обладают
адренолитическими, ганглиоблокирующими и центральными холинолитическими
свойствами.

При длительном применении противогистаминных средств лечебный
эффект постепенно ослабевает, что обусловливает целесообразность периодической
замены одного препарата другим.

Побочное действие может проявляться уменьшением слюноотделения, нарушением
аккомодации, гипотензией при быстром внутривенном введении, угнетением ЦНС.
Высокие дозы вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессонницу,
тремор, повышение рефлекторной возбудимости. При заболеваниях печени и почек
противогистаминные средства следует использовать с осторожностью.

Особое место в терапии аллергических процессов занимают гормоны коры
надпочечников — глюкокортикоиды (см. главу «Гормональные
средства»).
Глюкокортикоиды изменяют продукцию антител,
пролиферацию лимфоцитов, угнетают образование гистамина и функции Т-киллеров.
Наиболее выраженно они подавляют воспалительную реакцию. В зависимости от формы
и тяжести аллергического процесса глюкокортикоиды назначают парентерально,
внутрь и местно. Длительность, доза и схема назначения определяются
индивидуально. Очень важно местное применение глюкокортикоидов, так как в очаге
аллергического повреждения их уровень снижен. Для местного лечения заболеваний
аллергического генеза широко используют глюкокортикоидные мази
«Фторокорт»,
«Синалар», «Лоринден» и
др.

Кромолин-натрий (интал) и кетотифен (задитен),
относится к препаратам, блокирующим выход медиаторов аллергии из тучных клеток.
Он угнетают активность фосфодиэстеразы, что сопровождается накоплением цАМФ, и
стабилизирует мембрану тучных клеток. Применяются для профилактики атопической
бронхиальной астмы, при аллергическом рините, конъюнктивите и др. Блокировать
либерацию гистамина из тучных клеток способны также антагонисты кальция
(верапамил, фенигидин).

При аллергических заболеваниях можно использовать средства, усиливающие
связывание гистамина. С этой целью назначают гистаглобин (гистаглобулин).

При аутоаллергических процессах применяют иммунодепрессивные средства
(азатиоприн, метотрексат, циклофосфамид или циклофосфан, цитостатические
антибиотики). Они тормозят кооперацию иммунных
клеток, пролиферацию лимфоцитов и образование антител.

Часто назначают также средства, направленность действия которых
противоположна медиаторам аллергии (функциональные антагонисты). К этим
препаратам относят адреналин, эфедрин, мезатон (адреномиметики), эуфиллин, папаверин (спазмолитики) и др.

Препараты:

Димедрол (дифенгидрамин)

Применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) и наружно.

Выпускается в порошке, таблетках по 0,02; 0,03 и 0,05 г; ампулах и шприц-тюбиках
по 1 мл 1% раствора.

Супрастин
(хлоропирамин)

Применяют внутрь,
внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 2% раствора.

Дипразин
(прометазин)

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно в составе
литических смесей.

Выпускается в таблетках и драже по 0,025 г: драже по 0,025
и 0,05 г в ампулах по 2 мл 2,5% раствора.

Диазолин
(мебгидролин)

Назначают внутрь (после
еды).

Выпускается в драже по 0,05 и 0,1 г.

Задитен (кетотифен)

Назначают внутрь.

Выпускается в капсулах и
таблетках по 0.001 г; в сиропе, содержащем в 1 мл 0,2 мг препарата.

Тавегил (клемастин)

Применяется внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,001 г; в ампулах по 2 мл 0.1%
раствора.

Источник

Проявлением патологической гипериммунной реакции является аллергия, которая реализуется в виде двух типов реакций: немедленных и замедленных. В развитии аллергий немедленного типа основное значение имеет повреждение гуморального иммунитета (высвобождение из базофилов и тучных клеток медиаторов аллергии, изменяющих функции органов и тканей). Клинически этот тип реакции проявляется крапивницей, отеком Квинке, сенной лихорадкой, бронхиальной астмой, анафилактическим шоком и др. Для лечения этого типа реакций применяются следующие лекарственные средства:

1) глюкокортикоиды, подавляющие развитие всех трех фаз течения гипериммунных реакций немедленного типа;
2) стабилизаторы мембран тучных клеток, которые снижают выброс содержимого из гранул тучных клеток, ограничивая тем самым развитие патофизиологической фазы аллергии;
3) антигистаминные средства (блокаторы Нг-гистаминовых рецепторов конкурентного типа действия), уменьшающие реакцию организма на гистамин.

В клинической практике для лечения аллергических заболеваний немедленного типа широко используется активная специфическая подавляющая иммунотерапия, в основе которой лежит постепенное введение в возрастающих дозах аллергена или смеси аллергенов. Гипосенсибилизирующий эффект от такой терапии складывается из выработки у больных блокирующих антител класса а также стимуляции клеток-супрессоров. Ведущая роль в развитии аллергических реакций замедленного типа принадлежит клеточному иммунитету, реализуемому посредством Т-лимфоцитов. Наиболее частыми проявлениями аллергических реакций этого типа являются: тяжелые экзо- и аутоаллергические заболевания, реакция отторжения трансплантата и др. Препараты, применяемые при этих состояниях (цитостатики, глюкокортикоидные препараты, нестероидные противовоспалительные средства, препараты базисной терапии коллагенозов и др.), угнетают реакции иммунных клеток, пролиферацию лимфоцитов, синтез антител, а также уменьшают повреждение тканей.

Антигистаминные средства — группа лекарственных препаратов, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отек слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно увеличение этого влияния обуславливают аллергические реакции. И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, уколов, которые вкалывают внутримышечно (по обыкновению, в качестве экстренной терапии)

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

Первое поколение:

? гидроксизин (атаракс);
? мебгидролин (диазолин);
? прометазин (пипольфен и др.);
? тавегил (бравегил, клемастин, клемастина фумарат, рив- тагил);
? хифенадин (фенкарол);
? хлоропирамин (супрастин).

Второе поколение

? лоратадин (кларитин, алерприв, клаллергин, кларготил, кларидол, кларисенс, кларифарм, кларифер, кларотадин, кларфаст, ломилан, лорагексал, лорано, лотарен, эролин);
? цетиризин (цетрин, аАлерза, аллертек, зетринал, зинцет, зиртек, зодак, летизен, парлазин, цетиринакс).

Третье поколение — являются активными метаболитами препаратов второго поколения. Помимо большей эффективности в том числе лишены побочных кардиотоксических свойств:

? левоцетиризин (ксизал, цитрилев, супрастинекс);
? дезлоратадин (эриус, эдем, лоратек);
? фексофенадин (аллегра, телфаст, фастофен, тилфур, фек- садин, фексофаст).

? ГИДРОКСИЗИН (Hydroxyzine)
(См. Транквилизаторы (анксиолитики) б) небензодиазепи- новые тран квилизаторы.)
? ДИАЗОЛИН (DiazoLinum), Диалин, Омерил и др.

Фармакологическое действие. Противогистаминный препарат.

Показания к применению. Различные аллергические заболевания.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,05—0,2 г 1 раз в день; детям по 0,02—0,05 г 1—3 раза в день. Высшая разовая доза 0,3 г, суточная — 0,6 г. Курс лечения — 10— 15 дней.

Побочные действия. Возможно раздражение слизистой оболочки желудка.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно- кишечного тракта.

Форма выпуска. Драже по 0,1 и 0,05 г, в упаковке 10 и 20 штук.

? ПИПОЛЬФЕН (Pipolphen)
(См. Противорвотные средства.)
? ТАВЕГИЛ (Tavegil), Клемастин, Ривтагил и др.

Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат пролонгированного действия. Не дает седативного эффекта.

Показания к применению. Аллергические заболевания (вазомоторный ринит, крапивница, аллергические дерматозы и др.).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости суточную дозу увеличивают до 0,003— 0,006 г. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0,0005— 0,001 г 2 раза в день.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность у водителей транспорта.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г, в упаковке 20 штук, по 2,5 мг, в упаковке 20 таблеток ретард; ампулы по 2 мл 0,1% -ного раствора (2 мг), в упаковке 5 штук.

? ФЕНКАР0Л (Phencarolum), Квифенадин

Фармакологическое действие. Противогистаминное средство.

Показания к применению. Поллинозы, острая и хроническая крапивница, отек Квинке, сенная лихорадка, аллергические риниты, дерматозы, аллергические осложнения, связанные с приемом лекарств и т.д.

Способ применения и дозы. Взрослым внутрь по 0,025— 0,05 г 3—4 раза в день после еды. Курс лечения в среднем 10— 20 дней. Детям в возрасте до 3 лет — 0,005 г 2—3 раза в день, от 3 до 7 лет — по 0,01 г 2 раза в день, от 7 до 12 лет — по 0,01— 0,015 г 2—3 раза в день, старше 12 лет — по 0,025 г 2—3 раза в день.

Побочное действие. Сухость во рту, диспептические явления, проходящие при уменьшении дозы.

Противопоказания. Первые 3 месяца беременности; фенка- рол назначают с осторожностью больным с тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта (возможность раздражающего действия на слизистую оболочку), печени, сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,05 г, в упаковке 20 штук, по 0,01 г для детей.

? СУП РАСТИ Н (БиргаБПп)

Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат.

Показания к применению. Аллергические заболевания (дерматозы, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, крапивница, начальные стадии бронхиальной астмы и др.).

Способ применения и дозы. Внутрь во время еды по 0,025 г 2—3 раза в день; в тяжелых случаях заболевания — внутримышечно и внутривенно 1—2 мл 2%-ного раствора.

Побочное действие. Сонливость, общая слабость.

Противопоказания те же, что и при применении димедрола.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г, в упаковке 30 штук, ампулы по 1 мл 2%-ного раствора, в упаковке 5 штук.

? ЛОРАТАДИН (1.ога1асНпе)

Синонимы: Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кла- ротадин, Ломилан.

Фармакологическое действие. Синтетический препарат. Действующее вещество — лоратадин. Обладает противоаллергическим действием.

Показания к применению. Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница, отек

Квинке, аллергические реакции на укусы насекомых, зудящие дерматозы, экземы.

Способ применения и дозы. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке или 2 чайные ложки сиропа 1 раз в день. Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — У2 таблетки или 1 чайная ложка сиропа; при весе более 30 кг — 1 таблетка или 2 чайные ложки сиропа 1 раз в день.

Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей), кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст (до 12 лет). Беременность и лактация.

Форма выпуска. 1) таблетки по 10 мг (№ 10, 30); 2) сироп (5 мл сиропа содержит 5 мг лоратадина) — по 120 мл во флаконе.

? ЦЕТИРИЗИН (СеПплпе)

Синонимы: Цетрин, Алерза, Аллертек, Зетринал, Зинцет, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиринакс.

Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых Нх- рецепторов III поколения. Цетиризин влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофи- лов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции.

Показания к применению. Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Способ применения и дозы. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1—2 приема. Детям в возрасте 2— 6 лет — 5 мг/сут в 1—2 приема. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу Цетиризина следует уменьшить в 2 раза.

Противопоказания. Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам Цетиризина.

Побочное действие. Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость. Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек. В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

(№ 20).

? КСИЗАЛ (Хуга1)

Синонимы: Левоцетеризин, Цитрилев, Супрастинекс.

Фармакологическое действие. Новый антигистаминный и противоаллергический препарат III поколения. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное и противовоспалительное действие. Применяется для лечения круглогодичного аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, в том числе сенной лихорадки — поллиноза (чихание, насморк), аллергического конъюнктивита (слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивницы (в том числе хронической идиопатической, отека Квинке), аллергических дерматозов с зудом и высыпаниями, например атопического дерматита.

Показания к применению. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет для лечения симптомов: круглогодичного и сезонного аллергического ринита (чихание, ринорея); аллергического конъюнктивита (слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноза); крапивницы (в том числе хронической идиопатической, отека Квинке); аллергических дерматозов, например атопического дерматита (сопровождающихся зудом и высыпаниями).

Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет назначают в суточной дозе 5 мг (1 таблетка Ксизала). Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования Ксизала не требуется. Длительность лечения Ксизалом зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1—6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость (в том числе гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Ксизала или производных пиперазина; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (С1 креатинина

Побочное действие. Ксизал хорошо переносится. Возможны: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко: мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 7 или 10 шт. в упаковке.

? ЭДЕМ (Ейет)

Синонимы: Дезлоратадин, Лоратек, НеоКларитин, Эридез, Эриус.

Фармакологическое действие. Лекарственный препарат группы избирательных блокаторов Н^гисгаминовых рецепторов. В состав препарата входит активный компонент — дезлоратадин — первичный метаболит лоратадина, обладающий длительным антигистаминным, противоотечным и противовоспалительным действием. Дезлоратадин также обладает антиэк- ссудативным действием. Кроме того, препарат снижает хемотаксис и адгезию эозинофилов, высвобождение гистамина, лей- котриена С4 и простагландина Б2, а также высвобождение молекул адгезии (в том числе Р-селектина). Дезлоратадин не оказывает влияния на центральную нервную систему (в частности не обладает седативным действием и не способствует замедлению психомоторных реакций), не вызывает увеличения интервала С)-Т на электрокардиограмме.

Показания к применению. Препарат предназначен для терапии пациентов, страдающих сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом и аллергическим конъюнктивитом, которые сопровождаются ринореей, чиханием, гиперемией слизистой оболочки носа и глаз, слезотечением, зудом и отеком слизистой оболочки носа. Кроме того, препарат назначают пациентам с хронической идиопатической крапивницей.

Способ применения и дозы. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки.

Сироп не рекомендуется разбавлять водой или другими напитками. Для удобства дозирования сиропа рекомендуется использовать специальную мерную ложечку, которая вложена в картонную пачку. Взрослым и подросткам в возрасте старше

12 лет обычно назначают по 10 мл препарата 1 раз в сутки. Детям в возрасте от б до 11 лет обычно назначают по 5мл препарата 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2,5мл препарата 1 раз в сутки.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится пациентами.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не применяют для лечения пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Препарат в форме сиропа не применяют для лечения детей в возрасте младше 2 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не применяют для лечения детей в возрасте младше 12 лет. Препарат противопоказан женщинам в период беременности и грудного вскармливания. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим нарушением функции почек (с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин). Препарат в форме сиропа содержит сахарозу, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сахарным диабетом.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке. Сироп по 60 или 100мл во флаконах, по 1 флакону в комплекте с дозирующим устройством в картонной коробке.

? ТЕЛФАСТ (Telfast)

Синонимы: Аллегра, Тилфур, Фексофенадин, Фастофен, Фексадин, Фексофаст

Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых Hj- рецепторов. Активное вещество препарата — фексофенадин — является фармакологически активным метаболитом терфена- дина. Это высокоспецифичный блокатор гистаминовых Hj-рецепторов, не обладающий антихолинергической или антиадре- нергической активностью. Не оказывает седативного действия.

Показания к применению. Устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей у детей в возрасте от 6 до 11 лет включительно (для таблеток, покрытых оболочкой, 30 мг); устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой, 120 мг); симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой, 180 мг).

Способ применения и дозы. Детям в возрасте от 6 до 11 лет включительно назначают таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 30 мг фексофенадина гидрохлорида, 2 раза/сут. Детям с нарушением функции почек в виде начальной дозы рекомендуется назначение таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 30 мг фексофенадина гидрохлорида, 1 раз/сут. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в зависимости от показаний в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 180 мг фексофенадина гидрохлорида, или таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 120 мг фексофенадина гидрохлорида, 1 раз/сут.

Побочное действие. При проведении клинических исследований наиболее часто встречались: со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение и усталость. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Частота возникновения побочных явлений при приеме фексофенадина была аналогична их частоте при приеме плацебо.

Противопоказания. Детский возраст до 6 лет; детский возраст до 12 лет (для таблеток 120 мг и 180 мг); беременность; период лактации; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Форма выпуска. Таблетки персикового цвета покрытые оболочкой, содержащие фексофенадин в виде 120 и 180 мг фексофенадина гидрохлорида.

Г люкокортикоиды

? ПРЕДНИ30Л0Н (Ргес1п15о1опит) (см. Препараты гормонов коры надпочечников).
? ЦЕЛЕСТ0Н (Се1е51опе), Бетаметазон и др. (см. Препараты

гормонов коры надпочечников).

? ДЕКСАМЕТАЗОН (Оехате^аБОп) (см. Препараты гормонов

коры надпочечников).

? БУДЕСОНИД (Вис1е50шс1е)

Синонимы: Буденозид, Бенакорт.

Фармакологическое действие. Противовоспалительное, противоаллергическое. Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов в гладких мышцах бронхов.

Показания к применению. Бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Препарат в виде ингаляций назначают взрослым в начале лечения по 400—1600 мкг/сут в 2—4 приема, затем по 200—400 мкг 2 раза в>сутки; в периоды обострений — до 1 600 мкг/сут. Детям — 50—200 мкг/сут, кратность применения — 2 раза, максимальная доза составляет 400 мкг/сут. Из турбухалера вдыхают по 200—800 мкг/сут в 2— 4 приема, максимальная суточная доза — 800 мкг. Аэрозоль для интраназального применения назначают по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.

Побочное действие. Раздражение гортани, кашель, канди- доз полости слизистой оболочки полости рта, парадоксальный бронхоспазм.

Противопоказания. Гиперчувствительность, активная форма туберкулеза легких, вирусные и бактериальные инфекции органов дыхания.

Форма выпуска. Аэрозоль дозир. мите (1 доза — 0,05 мг) и форте (1 доза — 0,2 мг) в баллончиках по 200 доз.

? ФЛУТИКАЗОН (Fluticasone) (см. Средства при бронхообструктивном синдроме, б) базисная терапия бронхиальной астмы).

Стабилизаторы мембран тучных клеток

? КЕТОТИФЕН (Ketotifen) (см. Средства при бронхообструктивном синдроме, б) базисная терапия бронхиальной астмы).
• ИНТАЛ (Intal) (см. Средства при бронхообструктивном синдроме, б) базисная терапия бронхиальной астмы).

а-, ss-адреномиметики прямого действия

? АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalini hidrochloridum),

Эпинефрин (см. а-, ss-адреномиметики, а) а-, ss-адреноми- метики прямого действия).

Препараты кальция

? КАЛЬЦИЯ ГЛЮКОНАТ (Calcii gluconas) (см. Антидиарей- ные средства).

? КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД (Са1сп сЫоп’с!ит), Кальций хлористый
(см. Средства, повышающие свертываемость крови).

Контрольные вопросы и задания

1. Назовите антигистаминные средства второго поколения.
2. Объясните фармакологические свойства, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания антигистаминных средств.
3. Какие меры первой помощи оказывают при анафилактическом шоке?
4. Перечислите ЛС группы глюкокортикоидов.
5. При каких заболеваниях применяются цитостатические средства?
6. Назовите фармакологические свойства, показания к применению препаратов кальция глюконат.

Источник