Азеластин капли для глаз от аллергии

Содержание

Структурная формула

Русское название

Азеластин

Латинское название вещества Азеластин

Azelastinum (род. Azelastini)

Химическое название

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C22H24ClN3O

Фармакологическая группа вещества Азеластин

• H1-антигистаминные средства
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58581-89-8

Характеристика вещества Азеластин

Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное.

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Применение вещества Азеластин

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азеластин

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Интраназально, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Азеластин

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Дискомфорт в глазах, который всегда является спутником аллергического конъюнктивита, доставляет немало неудобств. Жжение, резь и выделения делают больных практически беспомощными перед выполнением простых задач. Справиться с этими неприятными симптомами и вернуть глазам здоровье помогают препараты, в состав которых входит азеластин.

Принцип действия

Для борьбы с аллергическими реакциями в фармакологии используют азеластина гидрохлорид. Это белый кристаллический порошок, который в разведенном виде оказывает мембраностабилизирующее, антигистаминное и противоаллергическое действие.

Среди преимуществ азеластина – его универсальность в применении, этот компонент эффективное действующее вещество для терапии аллергических проявлений в глазах и носе.

Его использование:

• Снижает проницаемость капилляров;
• Уменьшает экссудацию;
• Блокирует (избирательно) гистаминовые H1-рецепторы;
• Тормозит синтез клеток, которые вызывают осложнение аллергической реакции – бронхоспазм и воспаление.

Применение азеластина в препаратах для интраназального введения позволяет уменьшить зуд, заложенность, выделение слизи и сократить количество чиханий. Эффект от применения заметен уже через 2-3 часа, максимальное облегчение симптомов наступает через 4-5 часов, суммарная длительность действия – пол суток.

Также в течение 12 часов длится эффект от использования азеластина для закапывания в глаза. При этом состояние пациента улучшается уже через 10 минут.

Среди преимуществ азеластина – хороший коэффициент всасывания, вещество легко проникает через слизистые и в течение краткого промежутка времени создает необходимую концентрацию в крови. При этом опыты на животных показали, что даже в случае значительного превышения рекомендуемой дозировки в организме не развиваются серьезные отклонения.

Особенности использования в офтальмологии

Аллергический конъюнктивит – основное показание для применения азеластина в виде глазных капель. Этот недуг может иметь разную этиологию: реакция организма на пыльцу, косметические средства, бытовую химию, неудовлетворительные условия работы.

Помимо выделений с глаз, азеластин помогает устранить перенапряжение и раздражение, снизить отечность и болезненность. Также он способствует нормализации слезотечения и в целом возвращает глазам здоровый вид.

Препарат используют для терапии как сезонного, так и несезонного конъюнктивита. Для лечения детей старше 4 лет и взрослых глазные капли азеластин закапывают по 1 капле 2 раза в день (утром и вечером), в случае необходимости можно повысить количество использований до 4 раз.

Для лечения несезонных аллергических конъюнктивитов средство назначают взрослым и детям старше 12 лет. Схема использования аналогична, единственное отличие – курс терапии не должен превышать 6 недель. Если пациент предвидит контакт с аллергеном, препарат можно применять и с профилактической целью, т.е. до непосредственного контакта.

Прежде чем начать курс лечения азеластином следует учесть:

1. Препарат несовместим с контактными линзами (они могут препятствовать быстрейшему выздоровлению);
2. Если к аллергической реакции присоединилась инфекция, следует откорректировать терапию, так как азеластин не обладает противомикробным и противовирусным действием. В некоторых случаях необходима отмена препарата;
3. Не стоит использовать одновременно капли разного действия, перерыв между инсталляциями должен быть более 15 минут;
4. Препарат не оказывает выраженного седативного действия, но если вам необходимо сесть за руль, дождитесь восстановления комфорта в глазах. Этот же совет стоит применять всем, кто работает с опасными приборами или задействован на сложном производстве;
5. Иногда использование препарата может вызвать усиление симптомов и появление других нежелательных реакций. Это свидетельствует о непереносимости азеластина и требует отмены назначения.

Так как азеластин очень хорошо проникает в жидкости и ткани, его применение во время беременности и лактации противопоказано. На фармацевтическом рынке для лечения глаз доступен препарат с азеластином – Аллергодил(во флаконах-капельницах объемом 6 мл и 10 мл).

Лечение аллергического ринита азеластином: правила, ограничения, комбинации с другими действующими компонентами

Инструкция по применению азеластина (препаратов на его основе) указывает на эффективное лечение сезонных аллергических ринитов и несезонных аллергических ринитов и риноконъюнктивитов. Для интраназального введения выпускают средства в форме спрея.

Терапия препаратом осуществляется путем впрыскивания по 1 разу в каждую ноздрю утром и вечером. Голову при этом нужно держать прямо. Этот способ использования подходит детям от 6 лет и взрослым. В тяжелых случаях можно увеличить количество впрыскиваний до 2 раз (только взрослым и детям от 12 лет).

Использовать средство можно довольно долго – до 6 месяцев или до облегчения состояния. Препараты с азеластином для интраназального введения хорошо переносятся, иногда возможно развитие местных реакций в виде сухости, раздражения, чихания. Кровотечение из носа возникает крайне редко.

Если во время впрыскивания запрокинуть голову назад, может появиться неприятный вкус во рту. Это побочное действие легко устранить путем дальнейшего правильного применения.

Препараты с азеластином выпускают в стеклянных флаконах, которые после первого использования пригодны в течение 6 месяцев. Так как азеластин – это название фармацевтического компонента, то можно встретить разные препараты на его основе. В аптеках к заказу доступен Аллергодил – назальный спрей с азеластином.

Еще один препарат с азеластином имеет расширенную формулу, и помимо данного компонента содержит синтетический кортикостероид мометазон. Фармацевтическое название средства – Гленспрей с азеластином.

Что дает для пациента использование мометазона фуроата? Этот глюкокортикостероид широко используется в медицине для устранения воспаления, снятия аллергических приступов и для оказания местного сосудосуживающего эффекта.

В то же время, лечение комбинацией азеластин – мометазон должно осуществляться только по назначению врача. Так как кортикостероиды чаще вызывают побочные действия, и дают некоторые ограничения на применение препарата людям со средним и тяжелым уровнем почечной недостаточности.

В целом, для безопасного и эффективного лечения Гленспреем с азеластином согласно инструкции по применению необходимо обратить внимание на правильную дозировку и противопоказания к применению:

1. Нельзя использовать средство людям с повышенной чувствительностью к азеластину, мометазону, а также пациентам с инфекциями в носовой полости;
2. Любые повреждения слизистой (травмы, операции) также прямое противопоказание для применения;
3. Во время лечения стоит отказаться от употребления алкогольных напитков;
4. Если вы принимаете другие препараты, обязательно скажите об этом врачу, так как не все фармацевтические средства хорошо взаимодействуют с мометазоном и азеластином;
5. Пациентам с нарушением работы почек следует использовать препарат очень аккуратно, и для контроля клиренса креатинина сдавать раз в 2-3 недели анализы;
6. Перед каждым применением Генспрея с азеластином хорошо очистите нос, затем немного наклоните голову вперед и сделайте по 1 впрыскиванию в каждый носовой проход. Процедуру повторяйте утром и вечером;
7. Детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам использование препарата противопоказано;
8. Применять препарат нужно минимальный период времени, чтобы свести к минимуму риск развития побочных эффектов.

Гленспрей с азеластином следует хранить при комнатной температуре. Для сохранения чистоты насадки после каждого применения производитель рекомендует очищать ее с помощью влажного ватного диска.

Основные противопоказания для применения средств с азеластином

Несмотря на то, что препараты с азеластином выпускают в форме спрея для носа или глазных капель, ограничения для терапии средствами одинаковы:

• Детский возраст (до 6 лет);
• Лактация (средство проникает в грудное молоко);
• Беременность (особенно на протяжении первых 3 месяцев);
• Головные боли невыясненной этиологии, головокружения и прочие состояния, которые сопровождаются спазмом сосудов и нарушением кровообращения.

Препарат также может вызывать жжение и усиление зуда, в таком случае рекомендуют отказаться от использования препарата до консультации с врачом. Пациентам, которые на фоне аллергии имеют сонливость и усталость, следует быть внимательными – иногда средство может усугубить данные симптомы.

Цена препаратов с азеластином, аналоги

Средняя цена препарата Аллергодил глазные капли – 450-500 рублей. Это же средство в форме назального спрея дороже – около 650 рублей. Средняя стоимость Гленспрея с азеластином – от 700 рублей.

Если вы хотите подобрать аналоги, в первую очередь обратите внимание на препараты с левокабастином. Левокабастин и азеластин – наиболее популярные антигистаминные компоненты для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Отличие между ними состоит в том, что левокабастин – это антигистаминный препарат 2-го поколения, в то время как азеластин – 1-го.

На фармацевтическом рынке представлен препарат Тизин Алерджи с левокабастином. Его можно считать и аналогом Аллергодила назального спрея. Схема применения, показания и противопоказания практически идентичны.

Для лечения аллергического конъюнктивита доступен к заказу только один препарат с азеластином – Аллергодил. Все остальные – средства с аналогичным действием, но другим действующим веществом, среди них: Опатанол, Гистимет, Визин Аллерджи, Реактин и др.

Отзывы

Препараты с азеластином, как и другие противоаллергические средства, не всегда производят желаемый эффект. Для одних применения этого средства достаточно, некоторым для снятия симптомов аллергии необходимо назначение более серьезных препаратов.

Мария, 39 лет, Москва.
Уже 2 сезон подряд в течение июня-июля я страдаю аллергическим конъюнктивитом. Глаза ужасно краснеют и слезятся, работать за компьютером практически невозможно. В аптеке мне посоветовали Аллергодил – препарат азеластина. Пользоваться каплями несложно, а эффекта после закапывания утром хватает на целый рабочий день.

Владимир, 35 лет, Нижний Новгород.
Страдать аллергией я начал не так давно – около 3 лет. Первый год справиться с насморком и чиханием помогали Аллергодил, Тизин, в этом году ситуация ухудшилась, и пришлось перейти на более серьезный препарат с гормоном – Гленспрей с азеластином. Средство гораздо эффективней, помогает уже через 10 минут, но оставляет неприятный привкус во рту.

Ольга, 25 лет, Самара.
У меня аллергия на цветения в течение мая-июня. В глазах развивается жжение и зуд. Снять эти симптомы помогает Аллергодил, врач посоветовал мне не дожидаться сезона аллергии и на следующий год начинать закапывать капли заранее. Так как я ношу линзы, на период лечения мне приходиться переходить на очки, но в целом препаратом я довольна.