Что лучше для ребенка от аллергии фенкарол или фенистил
Сравнение эффективности Фенистила и Фенкарола
У Фенистила эффективность больше Фенкарола – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Фенистила более выраженный, то у Фенкарола даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Фенистила и Фенкарола тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Фенистила и Фенкарола
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Фенистила она выше, чем у Фенкарола. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Фенистила, также как и у Фенкарола мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Фенистила рисков при применении меньше, чем у Фенкарола.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Фенистила и Фенкарола.
Сравнение противопоказаний Фенистила и Фенкарола
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Фенистила достаточно схоже с Фенкаролом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Фенистила и Фенкарола может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Фенистила и Фенкарола
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Фенистила достаточно схоже со аналогичными значения у Фенкарола. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Фенистила значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фенкарола.
Сравнение побочек Фенистила и Фенкарола
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Фенистила состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Фенкарола. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Фенистила схоже с Фенкаролом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Фенистила и Фенкарола
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Фенистила примерно одинаковое с Фенкаролом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2019-09-19 05:59:51
Источник
Дорогие друзья, приветствую вас!
Сегодня в продолжение прошлой темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.
Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.
Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок» я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.
Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.
К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»
Вот и пытаюсь врубиться…
Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы. Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.
Посему если что не так, извиняйте.
Итак,
Что такое гистамин?
Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.
Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.
Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.
Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.
Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:
H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.
H2 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).
H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.
Но эти средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином, разрушить этот союз непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику. Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.
И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.
Поколения антигистаминных средств
В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.
Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.
1 поколение – препараты, которые оказывают седативный эффект.
2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.
3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.
1 поколение антигистаминных средств
Самые известные: Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.
Их плюсы:
- Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
- Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
- Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
- Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.
Минусы:
- Проникают через ГЭБ*, оказывают седативное и снотворное действие.
- Действуют кратковременно.
- Усиливают действие алкоголя.
- Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
- Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
- Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.
Для информации:
*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.
Препараты 1 поколения растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.
Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).
2 поколение антигистаминных средств
Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.
Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).
Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.
Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.
Плюсы:
- Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
- Седативного действия не оказывают.
- Действуют продолжительно.
- Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
- Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.
Минусы:
В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.
В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.
3 поколение антигистаминных средств
К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).
Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.
Плюсы:
- Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
- Действуют быстро и длительно.
- Не оказывают седативного эффекта.
- Не снижают скорости реакции.
- Не усиливают действие алкоголя.
- Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
- Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
- Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
- Самые безопасные.
Минусов в целом для группы не нашла.
Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.
Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.
Он хочет, чтобы препарат:
- Был эффективным.
- Начинал действовать быстро.
- Принимался один раз в день.
- Не вызывал сонливости.
- Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
- Был совместим с алкоголем.
И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.
Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.
Антигистаминные средства
1 поколение.
Супрастин таблетки
- Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
- Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
- Вызывает сонливость.
- Беременным, кормящим противопоказан.
- Детям – с 3 лет (для данной формы).
- Масса побочных.
- Пожилым лучше не рекомендовать.
- Водителям нельзя.
- Действие алкоголя усиливает.
Тавегил таблетки
Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.
Другие отличия:
- Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
- Детям – с 6 лет (для данной формы).
Диазолин таблетки, драже
- Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
- Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
- У детей может вызывать повышенную возбудимость.
- Беременным, кормящим нельзя.
- Пожилым не рекомендовать.
- Водителям нельзя.
Фенкарол таблетки
- Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
- Начинает действовать через час.
- С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
- При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
- Кормящим нельзя.
- Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
- Водителям автотранспорта осторожно.
2 поколение
Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп
- Начинает действовать через 30 минут после приема.
- Действие длится 24 часа.
- Не вызывает сонливости.
- Не вызывает аритмии.
- Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
- Лактация – нельзя.
- Беременность – с осторожностью.
- Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
- Не усиливает действие алкоголя.
- Водителям можно.
Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?
Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь
- Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
- Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
- Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
- Эффективен при холодовой аллергии.
- Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
- Беременность и лактация – противопоказан.
- Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
- От алкоголя воздержаться.
- Водителям – осторожно.
Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.
- Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
- После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
- Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
- Беременность, лактация – противопоказан.
- Детям: с 12 лет.
- Водителям можно.
- Сердечникам – с осторожностью.
- Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
- Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать. Их также удобно брать с собой в дорогу — их можно не запивать водой.
Фенистил (диметинден) капли, гель
- Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
- Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
- Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
- Беременность – кроме 1 триместра.
- Кормящим нельзя.
- Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
- Действие алкоголя усиливает.
- Водителям – лучше не надо.
- Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
- Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.
3 поколение
Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.
- Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
- Показания: поллинозы, крапивница.
- Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
- Беременность и лактация – противопоказан.
- Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
- Побочные очень редко.
- Водителям можно (осторожно).
- Действие алкоголя не усиливает.
Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг
- Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
- Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
- Беременность и лактация – противопоказан.
- Детям – с 12 лет.
- Водителям – осторожно.
- Пожилым – осторожно.
- Действие алкоголя – нет указаний.
Назальные и глазные антигистаминные препараты
Аллергодил – спрей назальный.
Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.
Подходит для длительного применения.
Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.
Беременным и кормящим не рекомендуются.
Санорин- аналергин
Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.
Беременным и кормящим противопоказан.
Визин Алерджи – капли глазные.
Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.
На этом все.
Напоследок у меня к вам вопросы:
- Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
- Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
- Есть, что добавить? Пишите.
До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!
С любовью к вам, Марина Кузнецова
Источник