Эуфиллин от аллергии или нет
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, кальция стеарат — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Эуфиллин — фармакологическое действие
Эуфиллин — бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, наращивает скопление в тканях цАМФ, перекрывает аденозиновые (пуриновые) сенсоры; понижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, наращивает мукоцилиарный клиренс, провоцирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мускул, провоцирует дыхательный центр, увеличивает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в итоге приводит к понижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Эуфиллин нормализуя дыхательную функцию, содействует насыщению крови кислородом и понижению концентрации углекислоты. Увеличивает вентиляцию легких в критериях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее воздействие на деятельность сердца, наращивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Эуфиллин понижает тонус кровеносных сосудов (приемущественно сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. наращивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
Эуфиллин расширяет внепеченочные желчные пути. Выравнивает мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), увеличивает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические качества крови), уменьшает тромбообразование и восстанавливает микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, увеличивает кислотность желудочного сока. При использовании в очень больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Эуфиллин — показания к применению
Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая дефицитность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе всеохватывающей терапии).
Для перорального приема: бронхообструктивный синдром хоть какого генеза: астма (продукт выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, приобретенный обструктивный бронхит), гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердечко, ночное апноэ.
Эуфиллин — режим дозирования
При неотложных состояниях взрослым вводят Эуфиллин в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медлительно в течение более 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720-750 мг. В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мускулы в дозе 100-500 мг/сут. вовнутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в день, по мере надобности повышение дозы с интервалом в 3 дня. Исцеление таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу наращивают каждые 3 дня до заслуги рационального терапевтического эффекта. ХОБЛ.
В острой фазе взрослым: исходная доза — 5-6 мг/кг (при предстоящем увеличении дозы продукта на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови должна не превосходить 20 мкг/мл; поддерживающая доза для «курильщиков» — 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч. детям исходная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — определяется по формуле: малыши до 6 мес — 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч); малыши от 6 до 12 мес — 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч); от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч; от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч; от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч. Вне обострения взрослым назначают в исходной дозе 6-8 мг/кг/сут (очень 400 мг/сут), разбитой на 3-4 приема; при неплохой переносимости может быть предстоящее повышение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до наибольшей 13 мг/кг/сут (900 мг/сут). детям: исходная доза — 16 мг/кг/сут (очень 400 мг/сут), разбитая на 3-4 приема; при неплохой переносимости может быть повышение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до наибольшей дневной, которая составляет: для возраста до 1 года — 0.3 x возраст в неделях + 8; от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг; от 9 до 12 лет — 20 мг/кг; от 12 до 16 лет — 18 мг/кг; старше 16 лет — 13 мг/кг. детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес — 30-60 мг/сут, 4-12 мес — 60-90 мг/сут, 2-3 лет — 90-120 мг, 4-7 лет — 120-240 мг, 8-18 лет — 250-500 мг/сут. Длительность парентерального введения — менее 14 дней. При апноэ новорожденных исходная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема.
Продолжительность лчения — несколько недель, в редчайших случаях — месяцев. Можно назначать ректально в виде микроклизм. доза для взрослых — 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям — меньше, в согласовании с годами. Высшие дозы для взрослых вовнутрь, в/м и ректально — разовая 0.5 г, дневная 1.5 г; в/в — разовая 0.25 г, дневная 0.5 г. Высшие дозы для малышей вовнутрь, в/м и ректально — разовая 7 мг/кг, дневная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.
Эуфиллин — побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, боль в голове, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, понижение АД, кардиалгия, повышение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной заболевания, диарея, при продолжительном приеме — понижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка. остальные: боль в груди, тахипноэ, чувство приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, завышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при понижении дозы продукта. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения. При ректальном внедрении — проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Передозировка
Симптомы: понижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.
При тяжком отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (в особенности у малышей без появления каких-то предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, понижение АД, некроз скелетных мускул, спутанность сознания, почечная дефицитность с миоглобинурией.
Лечение: отмена продукта, промывание желудка, предназначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечного тракта композицией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте).
При появлении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но менее 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид либо ондансетрон (в/в).
Эуфиллин — противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения — для пероральных форм, в особенности таблеток непролонгированного действия), гастрит с завышенной кислотностью, тяжкая артериальная гипер- либо гипотензия, тяжкие тахиаритмии, геморрагический инфаркт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет).
C осторожностью. Тяжкая коронарная дефицитность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), всераспространенный склероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, завышенная конвульсивная готовность, печеночная и/либо почечная дефицитность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнешнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) либо тиреотоксикоз, долгая гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, приклонный возраст, детский возраст (в особенности для пероральных форм Эуфиллина).
Эуфиллин — особенные указания к применению
Соблюдать осторожность при употреблении огромных количеств кофеинсодержащих товаров либо напитков в период лечения. Перед парентеральным введением раствор нужно подогреть до температуры тела.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с смесями кислот. Увеличивает возможность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (растет риск появления желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (наращивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты понижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, увеличивают клиренс аминофиллина, что может востребовать роста его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, маленькими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может возрастать, что может востребовать понижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет роста клубочковой фильтрации), понижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не используют вместе с др. производными ксантина. С осторожностью назначают сразу с антикоагулянтами.
Статья прочитана 1611 раз(a).
Источник
