Капли в нос от аллергии левокабастин

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.

1 мл
левокабастина гидрохлорид	0.54 мг,
что соответствует содержанию левокабастина	0.5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 48.26 мкл, натрия гидрофосфат — 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат — 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) — 2.5 мг, полисорбат 80 — 1 мг, бензалкония хлорид — 0.15 мг (в виде 50% раствора — 0.03 мл), динатрия эдетат — 0.15 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

10 мл (100 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности — пачки картонные.

Левокабастин — селективный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин® Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.

Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.

T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).

симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка «тумана». Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — синусит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: часто — боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто — одышка, заложенность носа; редко — отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна — бронхоспазм, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — тахикардия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — отек век.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто — усталость, боль в месте введения; нечасто — раздражение в месте введения, боль в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко — жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.

Пострегистрационные данные

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны органа зрения: очень редко — отек век.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Общие реакции и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Достоверные данные по применению назального спрея Тизин® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин® Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек.

Противопоказано применение у детей до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Правила утилизации препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея Тизин® Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускается без рецепта.

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Левокабастин

Латинское название вещества Левокабастин

Levocabastinum (род. Levocabastini)

Химическое название

(-)-[1(цис),3альфа,4бета]-1-[4-Циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3- метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота (и виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C26H29FN2O2

Фармакологическая группа вещества Левокабастин

H1-антигистаминные средства
Антиконгестанты
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит

J30 Вазомоторный и аллергический ринит

Код CAS

79516-68-0

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов.

После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме — 1–2 нг/мл). Т1/2 — около 35–40 ч. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

Применение вещества Левокабастин

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.

Побочные действия вещества Левокабастин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1–3% — утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.

Со стороны респираторной системы: 1–3% — диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.

Со стороны кожных покровов: 1–3% — крапивница, сыпь, эритема.

Прочие: 1–3% — тошнота, миалгия.

Местно: 15% — раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа — покалывание или жжение в носу (назальный спрей).

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.

Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.

Пути введения

Конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Левокабастин

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.

Особые указания

Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Международное название: Левокабастин

1.Лекарственная форма: капли глазные

Химическое название:

(-) — [1(цис), 3альфа, 4бета] — 1 — [4 — циано — 4 — (4 — фторфенил) циклогексил] — 3 — метил — 4 — фенил — 4 — пиперидинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Антигистаминное средство, избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемия и опухание век, хемоз, слезотечение). Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 16500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает частоту резорбции эмбрионов).

Фармакокинетика:

Всасывается в системный кровоток медленно и не полностью, практически не оказывая системного действия. T1/2 — 35-40 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания:

Аллергический конъюнктивит, поллиноз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации, пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Режим дозирования:

Интраконъюнктивально, по 1 кап в каждый конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки; при необходимости — 3-4 раза в сутки. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3 дней лечение прекращают. Максимальный курс лечения — 4 нед/год.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная). Местные реакции: отечность век, гиперемия и сухость слизистой оболочки глаз, раздражение конъюнктивы, нарушение зрения. Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия, фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота.Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение АД, тахикардия, выраженная седация. Лечение: форсированный диурез.

Особые указания:

Перед использованием необходимо хорошо встряхнуть флакон. Может применяться в период лактации. В период лечения не рекомендуют использовать мягкие (гидрофильные) контактные линзы — возможно взаимодействие с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать пузырек. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Не использовать раствор при изменении его цвета.

———————————————————————————

Препарат:

Международное название: Левокабастин

2.Лекарственная форма: спрей назальный

Химическое название:

Фармакологическое действие:

Антигистаминное средство, избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорею) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки полости носа). Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает частоту резорбции эмбрионов).

Фармакокинетика:

При однократном интраназальном введении всасывается 30-40 мкг левокабастина, 70% от этого количества выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 — 35-40 ч. Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке), суточная концентрация в организме ребенка не должна превышать 3.5 мкг.

Показания:

Аллергический ринит, поллиноз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая ХПН, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Беременность, почечная недостаточность, период лактации, пожилой возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Режим дозирования:

Интраназально, по 2 дозы в каждый нососовой ход 2 раза в сутки (при необходимости — 3-4 раза в сутки). Перед применением спрея следует очистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи. Местные реакции: гиперемия и сухость слизистой оболочки полости носа, парестезии и жжение в носу, ощущение заложенности носа. Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия, фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота.Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение АД, тахикардия, выраженная седация. Лечение: форсированный диурез.

Особые указания:

Перед использованием необходимо хорошо встряхнуть флакон. Может применяться в период лактации. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена. Не использовать раствор при изменении его цвета.

[[1502,326.6],[2158,324.5],[528,324.5],[4192,326.6],[72,390],[3815,321.7],[1647,324.5],[56,398],[4114,340.9],[4115,323.9],[2277,336.9],[590,340.9],[1630,347.6],[591,340.9],[2100,324.5],[65,393],[2159,324.5],»9d0379ca855cf30b66aed7d8ac484a23″]

Источник

Левокабастин – это препарат, обладающий противоаллергическим действием, относящийся к группе второго поколения.

Данное вещество работает за счет блокады гистаминовых Н1-рецепторов. Когда используется в форме интраназального спрея, то в скорых темпах становится легче дышать, за счет уменьшения возникшего отека слизистой оболочки носовой полости. Также он убирает признаки аллергического ринита, такие как, зуд носовой полости, чиханье, насморк. Используется левокабастин в виде глазных капель, в таком виде он делает меньшими симптомы аллергического конъюнктивита, например, зуд век и их опухание, покраснение, слезотечение. При местном нанесении препарат начинает действовать спустя 5 минут после нанесения, и противоаллергическая активность сохраняется на протяжении 12 часов.

Когда левокабастин закапывается в глаза, то он очень медленно и частями всасывается, но для системного действия его количества в крови не хватает. Наивысшее количество действующего вещества в крови становится спустя 3 часа после введения назально. Выводится он в большей части через почки в неизмененной форме близко 70%.

Левокабастин эффективен при:

аллергическом рините;
поллинозе, который обостряется как риноконъюнктивальный синдром;
аллергическом конъюнктивите.

Препараты с левокабастином вводятся конъюнктивально и интраназально.

Интраназальным методом детям возрастом от 6 лет и взрослым: перед процедурой обязательно почистить носовые проходы, впрыскивать по две ингаляции в каждый носовой проход в период вдоха дважды в день (не более 4 раз). Лечение продолжается до тех пор, пока не уберутся симптомы.
Конъюнктивальным способом деткам от 12 лет и взрослым: по одной капле в каждый глаз дважды в день, если нужно до 4 раз. Если препарат не действует на прекращение симптомов на протяжении 3 суток, тогда лечение данным препаратом нужно прекратить. Длительность максимального времени лечения – 4 недели на весь год.

Пациентам, у которых есть нарушения в работе почек спрей для назального использования назначается с осторожностью. Если цвет лекарства изменяется тогда его уже нельзя употреблять для лечения. Не советуется носить мягкие гидрофильные контактные линзы в период лечения конъюнктивита данным препаратом, потому что может возникнуть взаимодействие контактных линз с безалконием хлоридом который входит в состав лекарства.

Нельзя приступать к работе с видами деятельности которые опасны для жизни, которые требуют повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, в том числе управление автотранспортом, в случае, когда появляются побочные эффекты в особенности сонливость.

Левокабастин запрещено принимать:

когда у человека есть к нему повышенная чувствительность;
во время кормления грудью;
деткам до 12 лет если это глазные капли и деткам до 6 лет если это назальный спрей.

С осторожностью принимать если:

у человека есть либо какие нарушения в работе почек;
человека старше 65 лет;
девушка находится в периоде беременности.

Во время беременности можно принимать левокабастин в том случае, когда это сильно необходимо и, если польза для матери превышает риск для плода. Левокабастин проникает в грудное молоко и из-за этого на время лечения препаратов нужно прекратить грудное вскармливание.

Левокабастин возбуждает побочные эффекты со стороны многих систем:

ЦНС, органы чувств – головные боли, сонливость, повышенная утомляемость, красные глаза, сухость слизистой глаз и болевые ощущения, туман в глазах, отекшие веки;
система дыхания – кашель, одышка, заложенность в носу, сухость носовой полости, болевые ощущения в глотке и гортани, отечность на слизистой носа, бронхоспазмы;
кожа – высыпания, крапивница;
иные – тошнота, слабость, повышенная чувствительность, анафилактические реакции, миалгия;
местные реакции – раздражение на слизистых оболочках носа и глаз, боль, сухость, раздражение в месте введения.

Левокабастин взаимодействует с оксиметазолином при интраназалином введении, он снижает его всасывание.

При приеме завишенной дозы левокабастина развиваются побочные эффекты, такие как, головокружение, седативные эффекты, тахикардия, снижение артериального давления.

Лечение возникших симптомов:

пить много жидкости для того чтобы препарат быстрее выводился через почки с мочой;
если нужно промывание желудка;
симптоматическая терапия.

Видео: Тизин аллерджи от аллергического насморка

Все действующие вещества

levocabastine

Левокабастин — H1-блокатор, офтальмологическое средство, антиконгестант

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Левокабастин селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации левокабастин ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

Аллергический конъюнктивит и ринит.

Гиперчувствительность к левокабастину.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии левокабастином превышает потенциальный риск для плода.

В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1–3% — утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.

Со стороны респираторной системы: 1–3% — диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.

Со стороны кожных покровов: 1–3% — крапивница, сыпь, эритема.

Прочие: 1–3% — тошнота, миалгия.

Местно: 15% — раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа — покалывание или жжение в носу (назальный спрей).

Взаимодействие с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок левокабастина в виде назального спрея. Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении.

Возможные местные взаимодействия с другими назальными ЛС изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.

Взрослые детям старше 12 лет, глазные капли: 1 капля левокабастина 4 раза в сутки в течение не более 4 недель в год.

Интраназально взрослым и детям старше 6 лет — по 2 ингаляции левокабастина в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.

С осторожностью назначать назальный спрей левокабастина пациентам с нарушенной функцией почек.

При использовании глазных капель левокабастина не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония).

В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность левокабастина для пожилых людей старше 65 лет не установлена.

Торговые наименования

Визин Алерджи: 0,05% глазные капли во флаконах 4 мл. «Джонсон & Джонсон»

Тизин Алерджи: спрей назальный дозированный 50 мкг/доза. «Джонсон & Джонсон»

Оглавление инструкции по применению.

Фармакологическое действиеПоказания к применениюДозировка и способ примененияПротивопоказанияПобочные действия

«Левокабастин (Levocabastine)» применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация — МКБ-10):

H10.1 Острый атопический конъюнктивит.
J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
Ринит аллергический

Фарм.группа:

Антигистаминные средства (H_1-подтип).Антиконгестанты.

Брутто-формула: C26-H29-F-N2-O2

Код CAS: 79516-68-0

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует гистаминовые H_1-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).

После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме — 1-2 нг/мл). Т_1/2 — около 35-40 ч. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

Применение: Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома.

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Ограничения к применению: Беременность, детский возраст до 6 лет (спрей), до 12 лет (глазные капли).

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В период кормления грудью возможно под наблюдением врача.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (5%), 1-3% — утомляемость, головокружение, сонливость, боль, сухость и покраснение глаз, затуманивание зрения, слезотечение, отечность век.

Со стороны респираторной системы: 1-3% — диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.

Со стороны кожных покровов: 1-3% — крапивница, сыпь, эритема.

Прочие: 1-3% — тошнота, миалгия.

Передозировка: Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно проявление седативного действия, головокружение, гипотензия, тахикардия.

Лечение: прием большого количества жидкости для ускорения выведения почками.

Способ применения и дозы: Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости — 3-4 раза в сутки). В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней следует прекратить лечение. Максимальный срок терапии 4 нед в год. Интраназально взрослым и детям старше 6 лет — по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы. Лечение продолжают до исчезновения симптомов.

Меры предосторожности: С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.

Особые указания: Перед использованием глазных капель и спрея необходимо хорошо встряхнуть флакон. Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор гистаминовых Н

-рецепторов.

Противоаллергический

препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

100 доз — флаконы полиэтиленовые с распылителем (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левокабастин – селективный блокатор H1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием. Местный эффект наступает через 5 минут, а действие продолжается в течение до 12 ч. После интраназального введения Реактин устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.

Фармакокинетика

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина, Cmax левокобастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения, экскретируется в неизменном виде почками с мочой.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболита.

Период полувыведения левокабастина составляет около 35-40 ч.

Показания

— симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

— пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям.

Интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в день. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов.

В случае выраженности симптомов можно применять 3-4 раза в сут.

Пациентов следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка «тумана». Флакон готов к дальнейшему использованию.

Перед каждым применением встряхивать флакон. Препарат вдыхать через нос.

Побочные действия

Нежелательные явления, которые отмечались у ≥ 1% пациентов в ходе клинических исследований:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение, кашель.

Прочие: усталость, боль в месте введения.

Нежелательные явления, которые отмечались у < 1% пациентов в ходе клинических исследований:

Со стороны дыхательной системы: кратковременное местное раздражение в месте введения.

Прочие: раздражение, боль, сухость, жжение и дискомфорт в месте введения.

Постмаркетинговые данные:

Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100) и нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия (редко).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (нечасто).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (частота неизвестна), одышка (нечасто), отек слизистой оболочки носа (редко).

Прочие: недомогание (нечасто), отек век (частота неизвестна).

Передозировка

Симптомы: сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало. При случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшая седация.

Лечение: в случае приеме внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина через почки.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок Реактина.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении.

Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.

Особые указания

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой

Назальный спрей Реактин в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Достоверные данные по применению назального спрея Реактин у беременных женщин отсутствуют. Поэтому, назальный спрей Реактин не должен применяться во время беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно перорально получали 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может передаваться ребенку во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных, рекомендовано соблюдать осторожность при применении назального спрея Реактин кормящим женщинам. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Запрещено использование препарата пациентам с нарушениями функции почек.

Противопо