Кларитин не помогает при аллергии

Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак Чашка и колбаи цифра 10, другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь препарата Кларитин® начало действия — в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax лоратадина в плазме крови — 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Тmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит — в умеренной степени — 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени — CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина — от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями — чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
хроническая идиопатическая крапивница;
кожные заболевания аллергического происхождения.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин®, более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет — головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых — головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых — повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) — головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) — сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) — сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) — алопеция.

возраст до 2 лет (для сиропа);
возраст до 3 лет (для таблеток);
период лактации (грудного вскармливания);
редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) — в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в форме сиропа.

Прием препарата Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в форме сиропа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Кларитин® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток — 4 года, сиропа — 3 года.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Источник

Помогает ли Кларитин от аллергии, чем он может быть лучше или хуже Супрастина, почему аллергия на пыльцу получила название «сенная лихорадка» и какие лекарства считают «блокбастерами», читайте в рубрике «Чем нас лечат» от Indicator.Ru.

К наступлению теплого времени года все готовятся по-разному. Пока одни убирают подальше бесформенные пуховики, радуясь солнечной погоде, а другие начинают тренировки и садятся на диету, чтобы привести фигуру в форму, третьи с опаской ждут прихода страданий. Приносит их вот этот ужасный аллерген.

Смесь пыльцы разных видов растений (подсолнечник, золотистая лилия, клещевина и др.), увеличение в 500 раз

Dartmouth College Electron Microscope Facility/Wikimedia Commons

Вы уже, конечно, догадались, что речь идет о сезонной аллергии на пыльцу растений, пик весеннего обострения которой в средней полосе России начинается в середине апреля. Поллиноз (от англ. pollen — «пыльца»), или сенную лихорадку, как это явление прозвал открывший его в 1819 году английский врач Джон Босток, в это время года вызывает цветение деревьев: березы, ольхи, дуба, вяза, клена и липы. Ученый тогда решил, что ее вызывает сено.

Позднее врачи установили, что виновата во всем пыльца. Именно она вызывает у аллергиков чихание, заложенность носа, покраснение кожи, першение в горле, покраснение глаз и слезы, иногда лихорадку (из-за чего некоторые пациенты поначалу путают поллиноз с простудой). Все это может дополняться раздражительностью и усталостью. Мы уже рассказывали о том, что препарат Супрастин, который россияне часто применяют для борьбы с этой напастью, вызывает сонливость, из-за чего опасен водителям и всем, кому на работе требуется концентрация внимания, да и просто может мешать обычной жизни. Чтобы за спасение от аллергии на пыльцу не приходилось платить сонливостью и другими напастями, фармацевты разработали антигистаминные препараты второго и третьего поколения. Сегодня мы поговорим о Кларитине — одном из самых продаваемых лекарств этой группы в мире.

Из чего же, из чего

Действующее вещество Кларитина называется лоратадин. Он относится к антигистаминным препаратам, блокирующим действие H1-рецепторов. В стандартном случае они должны присоединять гистамин — вещество, которое командует клеткам «разомкнуть ряды», чтобы пропустить к очагу воспаления Т-лимфоциты — борцов и стражей нашего иммунитета. Антигистаминные препараты первого поколения действуют на ту же мишень, но имеют существенный недостаток — неразборчивость. Это означает, что они могут связываться и с «чужими» мишенями, вызывая массу побочных эффектов: сонливость, заторможенность, понижение артериального давления.

Молекула лоратадина

Micasta/WIkimedia Commons

Лоратадин не может похвастаться тем же быстродействием, что и у некоторых препаратов от бессонницы (подробнее о том, чем нас лечат от бессонницы, читайте в этом материале). Хотя он всасывается быстро и практически полностью связывается с клетками крови, разносящими его по организму, эффект наступает через пару часов. Зато длится его эффект довольно долго: согласно исследованию из журнала Clinical Pharmacokinetics, половина препарата выводится из организма через примерно 8 часов, а его активное производное — примерно через 27. Лоратадин перерабатывается в печени, а выводится почками.

В отличие от хлоропирамина (главный компонент Супрастина) лоратадин должен был стать более избирательным. Его изобретатели надеялись создать лекарство со взрывной популярностью (по-английски — blockbuster drug), работающее как антигистаминные первого поколения, но лишенное их недостатков. В какой-то мере им даже удалось достичь этой цели.

В Food and Drug Administration (Управлении по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) лекарство одобрили, а в 2002 патент истек, и разные компании начали его производить и продавать без рецепта. Поэтому лоратадин подешевел и обрел невиданную доселе популярность. Продаваться без рецепта он начал, правда, и раньше, но обилие дженериков (не «брендированных» копий лекарственного препарата) возникло именно после этого момента.

А вот третье поколение пока что успехами похвастаться не может. Прямой «наследник» лоратадина, дезлоратадин (то самое «активное производное», в которое дезлоратадин превращается в печени), не продемонстрировал выгодных отличий от предшественника, а оказался практически равным ему (подробнее см. исследование, опубликованное в журнале American Family Physician).

В списках (не) значился

Исследований самого лоратадина тоже проводилось немало. В 2006 году была опубликована работа о двойном слепом контролируемом испытании этого вещества на 247 пациентах в сравнении с действием еще одного лекарства и плацебо. Вылечить у испытуемых пытались кожное аллергическое высыпание — крапивницу. В итоге ученые пришли к выводу, что оба лекарства работают лучше, чем «пустышка».

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

А вот исследование 2017 года показывает, что другое средство от аллергии, цетризин, показало лучший результат, тогда как лоратадин практически не превосходил плацебо. В еще одной работе, проведенной с участием 1095 пациентов в 71 центре США, лоратадин в сочетании с монтелукастом (антагонистом лейкотриеновых рецепторов, LTRA) справлялся с заложенностью носа лучше плацебо. А более старое исследование, сравнившее плацебо, клемастин и лоратадин, приходит к выводу, что последний быстрее всего начинает облегчать симптомы аллергического ринита.

Статья немецких и французских медиков сравнивает действие одного лоратадина и лоратадина вместе с пробиотиком против сенной лихорадки на 425 пациентах с аллергическим ринитом. Правда, здесь лоратадин дают обеим группам, и сравнить его действие с чем-то другим статья не позволяет.

Уже не научная, а самая обычная статья в The New York Times рассказывает, что эти противоречивые выводы можно объяснить тем, что препарат просто помогает не всем аллергикам. В конце концов лоратадин стал все-таки «блокбастером» и попал в Примерный перечень основных лекарственных средств по версии Всемирной организации здравоохранения.

Indicator.Ru заключает: Кларитин в чем-то лучше Супрастина, но все же не идеален

Хотя Кларитин и создавался как препарат без недостатков, присущих антигистаминным лекарствам первого поколения, избежать их полностью не удалось. Сонливость и усталость все равно могут проявиться у употребляющих его пациентов, сообщает сайт Американского общества фармацевтов системы здравоохранения Drugs.com.

В его пользу свидетельствует много исследований, но некоторые работы показывают, что Кларитин не лучше плацебо или, по крайней мере, помогает не каждому пациенту. Поэтому аллергикам, принимающим лекарство, стоит постараться избегать встреч с причиной аллергии (если это возможно), что поможет и само по себе, а не только в комбинации с лекарством.

На детях с двух лет лекарство испытывали, так что детский возраст не помеха его приему. Для беременных оно тоже, скорее всего, будет безопасным, но перед приемом лучше проконсультироваться с врачом. Но вот пациентам, имеющим проблемы с печенью и почками, следует быть осторожнее: именно эти органы отвечают за переработку и выведение препарата.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

Источник