Лекарства третьего поколения против аллергии
Почему препараты от аллергии делят на поколения? Какие побочные эффекты они дают? Разбираемся вместе с Medical Note.
Препараты от аллергии: краткая история
В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.
Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.
Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия
При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение — это действие, в том числе, и гистамина.
И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм — все это его работа.
В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:
- Н1 — рецепторы первого типа — расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
- Н2 — рецепторы второго типа — в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
- Н3 — рецепторы третьего типа — находятся в центральной нервной системе.
- Н4- рецепторы четвертого типа — в костном мозге, тканях кишечника, лейкоцитах, селезенке, тимусе.
От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция — от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.
Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.
Что такое антигистаминные препараты нового поколения
При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют аллергию. Именно Н1 — блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.
H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы — это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 — блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.
Препараты от аллергии: считаем поколения
На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 — блокаторов.
Первое поколение: димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.
Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство — могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.
Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.
Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.
В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.
Второе поколение: акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, кетотифен, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.
Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.
К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце .У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.
Препараты третьего поколения: легенда или реальность
Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют «препаратами третьего поколения».
По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:
- левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
- дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
- фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)
Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.
Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:
- Отсутствие кардиотоксичности;
- Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
- Отсутствие влияния на ЦНС.
Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.
Препараты второго поколения: достоинства и недостатки
Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.
«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи — достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.
Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.
Левоцетиризин
Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.
Распространенные побочные эффекты: сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры.
Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.
Не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами.
Дезлоратадин
Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.
Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.
Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет — таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.
Фексофенадин
Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.
Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.
Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.
* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.
Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись
Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.
Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.
В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.
Читайте также:
Пищевая аллергия у детей: причины и диагностика
Аллергию можно и нужно лечить: все о методе гемопунктуры
Что нужно знать родителям ребенка-аллергика
Источник
- Главная
- Лекарства для профилактики
- Антигистаминные препараты
- Антигистаминные препараты 3 поколения
Лидия Василенко — врач-аллерголог. Член ассоциации гомеопатов Украины, участник научно-практических конференций и исследовательских работ . Автор 25 научных публикаций по проблемам аллергического ринита, атопического дерматита и других аллергических заболеваний. |
Антигистаминные препараты третьего поколения – улучшенные средства против симптомов и возбудителей аллергии. Эти лекарства характеризуются незначительными негативными проявлениями, высокой длительностью действия и меньшей дозировкой, чем предшественники. Противоаллергические медикаменты 3 поколения помогут забыть о том, что такое сезонная болезнь.
Механизм действия антигистаминных препаратов 3 поколения
Противоаллергические медикаменты – лекарства, которые выступают природным антагонистом рецепторов гистамина. Это вещество является блокировщиком гистаминовых рецепторов типа Н1, тем самым останавливая возникновение аллергических реакций у пациента.
Рецепторы разделяются на 4 вида:
- H1 – находятся в головном мозге, в мышечной структуре органов пищеварительного тракта, крови;
- H2 – располагаются в камерах сердца, слизистой оболочке ЖКТ, в фасциях мышц и в хрящевой ткани;
- H3 – в центральной нервной системе;
- H4 – в костном мозге, в тканях кишечника, тимусе, селезенке и в лейкоцитах.
Блокаторы H2 не имеют разделения на уровни поколений, синтезированные вещества прекрасно борются с подавлением нежелательного проявления гистамина в аллергической реакции.
Блокаторы H3 проходят клинические испытания.
Блокаторы H4 находятся в стадии разработки.
Антигистаминные препараты 3 поколения служат блокаторами H1. Появление новых химических соединений в медикаментах обусловлено тем, что старые препараты полностью блокировали выработку гистамина. Они замедляли выработку сока в желудке для нормализации пищеварения, сужали вены, артерии и капилляры, приводили к закостенению мышц.
Гистамин регулировал все эти процессы и держал под контролем уровень насыщения организма едой и питьем, проводил регуляцию температуры тела и способствовал отдыху в период сна. Препараты очень хорошо справлялись со своей задачей по устранению аллергии, но в дополнение, новое поколение купирует скопление гистамина в тучных клетках, эффективно борется с аллергией без пагубного влияния на организм и препятствует проявлению болезни.
Список антигистаминных препаратов 3 поколения
Есть три вида противоаллергических медикаментов 3 поколения (Левоцетиризин, Дезлоратадин, Фексофенадин) реализуемые под разными названиями:
Действующее вещ-во | Торговая марка | Страна-изготовитель |
Левоцетиризин | Ксизал Супрастинекс Цезера Эльцет Зодак Экспресс | Швейцария Венгрия Словения Индия Чехия |
Дезлоратадин | Дезал Лоратек Лордестин Эриус Неокларитин | Венгрия Индия/Украина Россия Бельгия Бельгия |
Фексофенадин | Аллегра Телфаст Фексофаст Фексадин Фексофен | Англия/Украина Англия/Украина Индия Индия Турция |
Ксизал
В одной капсуле Ксизал содержится 5 мг Левоцетиризина дигидрохлорид.
Дополнительные вещества:
- микрокристаллы целлюлозы (30 мг);
- лактоза моногидрат (63,5 мг);
- соль магния и стеариновой кислоты (1,5 мг).
Рекомендуемый возраст применения — 12+. С осторожностью и после предварительного осмотра врача назначаются с шестилетнего возраста и беременным с 7-месячным сроком для лечения проявления сезонного ринита и крапивницы. Суточная доза — 1 капсула (5 мг).
Противопоказан при:
- повышенной чувствительности ко всем производным пиперазина и дополнительным веществам лекарства;
- нарушении функций почек;
- сильном снижении усваиваемости глюкозы и галактозы.
Цена упаковки из 14 таблеток — 450 рублей.
Эльцет
Лекарство содержит 5 мг Левоцетиризина дигидрохлорид.
Вспомогательные вещества:
- микрокристаллы целлюлозы (29,8 мг);
- лактозы моногидрат (41,0 мг);
- натрия крахмала гликолят (6,8 мг);
- кальция дигидрат (15,0 мг);
- повидон (1,4 мг).
Назначаются по 1 капсуле в день начиная с шестилетнего возраста.
Не рекомендован к приему людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата и при нарушениях функций почек.
Стоимость упаковки из 7 таблеток — 130 рублей, 14 таблеток — 220 рублей.
Лоратек
В составе Лоратек 5 мг Дезлоратадина.
Дополнительные вещества:
- микрокристаллы целлюлозы, лактоза;
- натрий крахмала;
- тальк;
- соль магния и стеариновой кислоты.
Принимается с двенадцатилетнего возраста по 1 капсуле в день на всю продолжительность контакта с аллергеном. Для снятия аллергических симптомов и при лечении идиопатической крапивнице.
Не рекомендован при повышенной чувствительности к компонентам лекарства. Стоимость лекарства (10 таблеток) — от 615 рублей.
Эриус
. В 1 мл сиропа содержится 0.5 мг Дезлоратадина.
Дополнительные вещества:
- пропиленгликоль (100 мг);
- раствор сорбита (150 мг);
- лимонная кислота (0,5 мг);
- натрия цитрата дигидрат (1,26 мг);
- вода (до 1 мл).
Используется по достижению шестимесячного возраста для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы.
Не рекомендован при повышенной чувствительности к компонентам сиропа. Цена сиропа — от 580 рублей.
Аллегра
В одной таблетке Аллегра содержится 120 мг Фексофенадина.
Дополнительные вещества:
- микрокристаллы целлюлозы (133/199,5 мг);
- кукурузный крахмал (120/180 мг);
- натрий кроскармеллоза (24/36 мг);
- соль магния и стеариновой кислоты (3/4,5 мг);
- гипромеллоза (2,84/4,26 мг);
- повидон (0,51/0,765 мг).
Используется для лечения идиопатической крапивницы от 12 лет.
Не рекомендован при чувствительности к компонентам лекарства.
Стоимость лекарства (180 мг) — от 425 рублей.
Фексофен
. В одной таблетке Фексофена содержится 120 мг фексофенадин гидрохлорид.
Дополнительные вещества:
- натрий кроскармеллоза;
- микрокристаллы целлюлозы;
- кукурузный крахмал;
- повидон;
- соль магния и стеариновой кислоты.
Используется для лечения идиопатической крапивницы и сезонного ринита от 12 лет.
Не рекомендован при чувствительности к компонентам лекарства.
Стоимость 10 таблеток — 300 рублей. Его состав идентичен с составом препарата Аллегра, но цена ниже.
Антигистаминные препараты 3 поколения при крапивнице
Левоцетиризин и Фексофенадин назначают для лечения крапивницы, чтобы снизить ощущение зуда и покраснение кожи. Эти антигистаминные устраняют волдыри и препятствуют рецидивам.Курс приема назначается на неделю, по 1 таблетке в день. Такими средствами являются:
- Xyzal (Ксизал);
- Glencet (Гленцет);
- Suprastinex (Супрастинекс);
- Cezera (Цезера);
- L-цет (Эльцет);
- Zodac Express (Зодак Экспресс);
- Allegra (Аллегра);
- Telfast (Телфаст);
- Fexofast (Фексофаст);
- Fexadin (Фексадин);
- Fexofen (Фексофен).
Если назначенный медикамент возымел действие, то курс продлевается до полного выздоровления.
После снятия покраснения и зуда необходимо провести детальное обследование организма, чтобы выявить причину возникновения крапивницы. Первые два поколения антигистаминных провоцирует появление медикаментозной крапивницы. Последнее поколение, при индивидуальной непереносимости, вызывает аллергическую реакцию, поэтому пить лекарства стоит при наличии внешних проявлений болезни.
Побочные эффекты антигистаминных препаратов 3 поколения
Побочные эффекты Левоцетиризина:
- боли в области головы;
- сухость в ротовой полости;
- быстрая потеря сил.
Негативные возможные проявления Дезлоратадина, которые встречаются достаточно редко:
- головокружения;
- боли в области головы;
- чувство тошноты;
- рвота;
- диарея;
- тахикардия.
Побочные эффекты от Фексофенадина:
- чувство тошноты;
- рвота;
- слабость;
- метеоризм;
- несварение желудка;
- мигрень;
- лихорадка;
- сонливость.
Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения
Все антигистаминные препараты 3 поколения характеризуются низкой ценой. Исключением является препарат Цезера.
Среди преимуществ стоит выделить:
- снижение частоты и силы побочных явлений;
- длительный эффект;
- низкая частота потребления медикамента;
- не вызывают привыкания, можно принимать с другими препаратами;
- не оказывают негативного влияния на работоспособность.
Так как основным направлением антигистаминным препаратов третьего поколения является борьба с аллергией, они имеют свойство быстро всасываться и давать видимый результат за короткий промежуток времени. Стоит отметить, что препараты, относящиеся к данной группе, при соблюдении правильной дозировки и противопоказаний, не влияют на органы печени и почек.
Недостатки антигистаминных препаратов 3 поколения
Один из основных недостатков – назначение большинства препаратов только детям с 6 лет. К таким лекарствам относятся препараты с активными веществами Левоцетиризин и Дезлоратадин. Детям с 6 лет дают по 1 таблетке 1 раз в день.
Антигистаминные вида Фексофенадин разрешены детям только с 12 лет. Назначаются также по 1 таблетке в день.
Во время беременности перед приемом антигистаминных веществ обязательно надо проконсультироваться с врачом. В первом триместре приём любого вида антигистаминных препаратов строго запрещён.
Такие лекарства как:
- Левоцетиризин;
- Зодак Экспресс;
- Фексофенадин.
можно употреблять со второго триместра беременности.
Препараты Эриус и Телфаст не были подвергнуты исследованию, поэтому они могут быть назначены строго по жизненным показаниям.
Еще один недостаток – это запрет лечения антигистаминными в период кормления грудью. Компоненты препарата могут негативно повлиять на ребёнка через молоко матери.
Высокое содержание побочных эффектов, а также возможность развить идиопатическую крапивницу, проходя курс лечения, вызывает настороженность при приеме медикаментов.
Из-за скорости и продолжительности действия у препаратов имеются побочные эффекты, которые отсутствуют у первых двух поколений:
- судороги;
- тошнота;
- бессонница;
- головная боль;
- сухость во рту;
- абдоминальные боли.
Антигистаминные препараты 3 поколения для детей
Большую часть лекарственных средств можно начинать назначать детям от 6 и от 12 лет. Какое именно противоаллергическое и в какой дозировке можно принимать детям младше 6 лет, назначает врач. Редким исключением является Эриус — это единственный сироп 3 поколения, которым можно лечить болезнь у детей, не опасаясь побочных эффектов.
Эриус работает как стабилизатор накопления гистамина. Высвобождение накопления гистамина в определенных местах способствует снятию симптомов и улучшению самочувствия ребенка. Прием необходимо выполнять ежедневно в одно и тоже время.
Возраст | Дозировка и частота приёма |
от 6 до 10 месяцев | 2 мл один раз в день |
от 10 месяцев до 5 лет | по 2.5 мл 1 раз в сутки |
с 6 до 11 лет | по 5 мл 1 раз в день |
12 лет и старше | по 10 мл один раз в сутки |
Если обычные противоаллергические средства не помогают малышу справиться с болезнью, то назначаются антигистаминные вещества с уменьшенной дозировкой. Ведь аллергия опаснее, чем возможные побочные эффекты. Кроме того, у детей аллергическая реакция протекает быстрее и с большими осложнениями. А последнее поколение противоаллергенов снимает симптомы достаточно быстро.
Антигистаминные препараты 3 поколения для беременных
Во время беременности можно применять некоторые антигистаминные лекарства, но с осторожностью. Например:
- Левоцетиризин (1 таблетка 5 мг 1 раз в сутки);
- Зодак Экспресс (1 таблетка 1 раз в день);
- Фексофенадин (1 раз в сутки 120 или 180 мг в зависимости от заболевания).
Эти лекарства можно применять со второго триместра беременности. Лекарства, содержащие левоцетиризин, по данным исследований, не имеют мутагенных, канцерогенных, тератогенных эффектов. Именно их назначают от аллергии женщинам в положении.
Антигистаминные лекарства можно применять с меньшим опасением на третьем триместре беременности. В этот период вокруг плода образовывается защитный барьер, который снижает проницательность вредных веществ внутрь плаценты.
Лекарства выписываются врачом с учетом риска здоровья будущей матери и малыша – пользы от препарата должно быть больше, чем вреда.
На первых восьми неделях вынашивания прием антигистаминных препаратов 3 поколения тесно связан с шансом развития патологий плода. В это время прием лекарственных средств назначается в исключительном случае, если положительное воздействие больше, чем отрицательное.
В период лактации действующее вещество попадает в молочные железы матери и отрицательно сказывается на состоянии малыша при кормлении.
Отзывы об антигистаминных препаратах 3 поколения
Не стал переплачивать и купил аналог
25.03.2019 09:27
Оценка: 4
У меня во время цветения трав начинается ужас: cопли, свербение и чихание. По рекомендации врача купил Эриус, но я за две недели понял, что это сильно бьет по кошельку и нужен аналог. К счастью, я его нашёл. Это Дезлоратадин с таким же действующим веществом. Стоимость упаковки около 180-210 рублей, вместо 850 рублей за Эриус. Тем, кто страдает от аллергии, рекомендую.
Достоинства
Действует не хуже более дорогих аналогов.
Результат виден после 2-3 дней приёма.
Недостатки
Некоторые препараты дороже аналогов в 4-5 раз.
Не в каждой аптеке можно найти.
Лекарство помогло быстро избавиться от аллергии
18.04.2019 12:56
Оценка: 5
У меня проявились симптомы аллергии. Решила попробовать Цезеру. Цена оттолкнула, но захотела купить, потому что ещё не пробовала их. Если уже купила — буду пить пока не закончатся, в течение нескольких часов после приема заметила, что стало легче дышать. Пропила весь курс и почувствовала облегчение. Правда во время приёма стала быстрее уставать и в горле постоянно было сухо.
Достоинства
Препарат справился на 5.
Быстрое действие.
Недостатки
Дорого.
Усталость и сухость в горле.
Нужно вовремя понять что подходит, а что нет
03.05.2019 18:02
Оценка: 3
До лечения у меня были следующие симптомы: чесался нос, красные волдыри, все симптомы дерматита. После курса Фексофена зуд быстро проходил, но на короткое время. Эффект держался меньше суток. 14 дней я пропила лекарство, состояние не улучшилось. Позже сходила к врачу и она назначила Дезлоратадин. Принимала, как указано в инструкции, и уже через пару дней у меня всё прошло.
Достоинства
Цена.
Дезлоратадин очень быстро справился с моей проблемой.
Недостатки
Фексовен не помог (в краткосрочной перспективе намного лучше, чем в долгосрочной).
Долгий курс приёма.
6144
Лидия Василенко
14.05.2019
Источник