Лекарство от аллергии 120 мг

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

• активное вещество: фексофенадина гидрохлорид — 120/180 мг;
• вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 24/36 мг;
  крахмал прежелатинизированный — 120/180 мг; МКЦ — 133/199,5 мг;
  магния стеарат — 3/4,5 мг;
• оболочка пленочная: гипромеллоза (Е15) — 2,84/4,26 мг;
  гипромеллоза (Е5) — 1,89/2,835 мг; повидон — 0,51/0,765 мг; титана
  диоксид (Е171) — 2,025/3,038 мг; кремния диоксид коллоидный —
  0,73/1,095 мг; макрогол 400 — 3,94/5,91 мг; краситель железа оксид
  (розовая смесь*) — 0,025/0,038 мг; краситель железа оксид (желтая
  смесь**) — 0,04/0,06 мг;

• *розовая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь
  железа оксида красного (Е172) и титана диоксида (Е171).

  **желтая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь
  железа оксида желтого (Е 172) и титана диоксида (Е 171).

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг и 180 мг. По 10
  табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают
  в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной
стороне — гравировка «012», на другой — стилизованная «е».

Таблетки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной
стороне — гравировка «018», на другой — стилизованная «е».

Фармакологическое действие

Антигистаминное.

Фармакокинетика

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Tmax
составляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значение Cmax при приеме
120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме
180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее,
что подтверждается тем, что он является единственным веществом,
выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и
животных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из
плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T1/2 составляет
11–15 ч.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина
(до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240
мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное
(на 8,8%) увеличение AUC, что указывает на то, что фармакокинетика
фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40
до 240 мг в сутки.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным, бóльшая часть
принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10%
препарата — с мочой.

Фармакодинамика

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина)
является антигистаминным средством с селективной антагонистической
активностью к H1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего
α1-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина
не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны
ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином
волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина,
принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сутки, проявляется через 1 ч,
достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после
его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено
развития толерантности к препарату. При однократном приеме
фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение
антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 до 130 мг. При
использовании той же модели антигистаминного действия было
установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была
необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление
образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240
мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2 нед, величина
скорригированного интервала QTc (QT скоррегированного) не
отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений интервала QTc при приеме
фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в
течение 6 мес, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг
в сутки в течение 1 года по сравнению с величиной интервала QTc при
приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей
терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал
влияние на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом
сердце.

Показания к применению

• сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) —
  таблетки 120 мг.
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения
  симптомов) — таблетки 180 мг.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: у больных с хронической почечной и печеночной
недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста
(недостаточность клинического опыта применения у этой категории
пациентов); у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в
т.ч. и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать
сердцебиение и тахикардию).

Применение при беременности и детям

Беременность. Нет достаточного количества данных о применении
фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования у
животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного
влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и
постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при
беременности.

Лактация. Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке
при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при
приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко
лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время
периода кормления грудью не рекомендуется.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее
часто (≥1 — ≤10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были
головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и
тошнота (1,5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных
неблагоприятных эффектов была подобна таковой при приеме
плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1%
(одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при
постмаркетинговом применении препарата были отмечены слабость,
бессонница, нервозность; нарушения сна или необычные сновидения
(паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение;
диарея.

В редких случаях (≥0,01 — ≤0,1%) наблюдались экзантема,
крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как
отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных
покровов, системные анафилактические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или
кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в
2–3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала
QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения
неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в
монотерапии и в комбинации. Исследования у животных показали, что
вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина,
вероятно, связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением
его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействие между фексофенадином и омепразолом не
наблюдается.

Не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до
приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего
в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Дозировка

Внутрь, перед едой.

Сезонный аллергический ринит: рекомендуемая доза для взрослых и
детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день.

Хроническая идиопатическая крапивница: рекомендуемая доза для
взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в
день.

Пациенты группы риска. Исследования в специальных группах риска
(пациенты пожилого возраста, с почечной и печеночной
недостаточностью) показали, что для больных этих категорий не
требуется коррекция режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровыми
добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг и курсовые
дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес или 240 мг 2 раза в
сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных
эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для
фексофенадина не установлена.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,
при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.
Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом
фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или
магния, составлял как минимум 2 ч.

Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30
мг.

Влияние на способность водить машину и выполнять работы,
требующие концентрации внимания. При приеме препарата возможно
выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих
нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими
видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием
фексофенадина.

Оставить отзыв о Аллегра 120мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой