Синглон лекарство от аллергии инструкция цена

Описание лекарственной формы

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные
упак 28 таблеток

Лекарственная форма

таблетки жевательные
Таблетки жевательные бледно-желтого цвета, чечевицеобразной формы, двояковыпуклые, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета; на одной стороне гравировка «R13».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
?что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол — 201.675 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 66 мг, гипролоза — 9 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, ароматизатор вишневый (порошок) — 4.5 мг, аспартам — 1.5 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.125 мг, магния стеарат — 3 мг.
монтелукаст 10 мг
что соответствует монтелукасту натрия 10.4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 89.3 мг, гипролоза 4 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 1 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый 20B32427 5 мг (гипромеллоза 3cP 1.75 мг, гипролоза 1.5 мг, титана диоксид 0.925 мг, макрогол 400 0.5 мг, гипромеллоза 50cP 0.25 мг, краситель железа оксид желтый 0.075 мг).
Монтелукаст 4 мг ,
Вспомогательные в-ва: маннитол, МКЦ, гипролоза, кроскармеллоза натрия, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат
монтелукаст натрия 5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол — 201.675 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 66 мг, гипролоза — 9 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, ароматизатор вишневый (порошок) — 4.5 мг, аспартам — 1.5 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.125 мг, магния стеарат — 3 мг.

Описание

Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.
У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ1) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Особые условия

•пациентов необходимо предупредить, чтобы они не принимали пероральный Синглон для лечения острых приступов БА и применяли соответствующее лечение в случае ухудшения течения заболевания. Если возникает приступ, необходимо применять ингаляционные б-агонисты короткого действия. Пациенты должны обратиться к врачу как можно скорее, если возникает потребность в увеличении количества ингаляций б-агонистов короткого действия;
•нельзя внезапно заменять ингаляционные кортикостероиды Синглоном;
•нельзя заменять пероральные кортикостероиды Синглоном;
•нет данных, которые указывают на то, что дозы пероральных кортикостероидов могут быть снижены, если Синглон применяется как дополнительная терапия;
•иногда у пациентов, которые принимают противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия (иногда с клиническими признаками васкулита с сопутствующим синдромом Черджа — Стросса) — состояние, которое часто лечится системными кортикостероидами. Эти случаи обычно, но не всегда, были связаны со снижением дозы или прекращением терапии пероральными кортикостероидами. Возможно, что развитие синдрома Черджа — Стросса связано с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов, но это пока нельзя ни исключить, ни подтвердить. Врач должен соблюдать осторожность в случае возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, развития осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникают эти симптомы, должны быть обследованы, а терапия — корректирована;
•Синглон таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит 1,2 мг аспартама;
•безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг у детей в возрасте до 2 лет не установлены;
•Синглон таблетки жевательные 5 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 1,5 мг аспартама;
•даже в период лечения Синглоном пациенты с аспиринзависимой астмой не должны принимать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП;
•пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.
Период беременности и кормления грудью. Применение монтелукаста в период беременности не изучали. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, иногда отмечали врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты для лечения БА. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказана. При назначении Синглона в период беременности необходимо учесть соотношение польза/риск.
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. При назначении Синглона в период кормления грудью необходимо учесть соотношение польза/риск.
Дети. Безопасность и

Лекарственное взаимодействие

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств

Фармокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для таблетки жевательной 5 мг Cmax у взрослых была достигнута через 2 ч после приема натощак. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей. У детей в возрасте 2–5 лет Cmax была достигнута через 2 ч после приема натощак таблетки жевательной 4 мг. Для таблетки 10 мг Cmax у взрослых достигается через 3 ч после приема натощак, средняя пероральная биодоступность составляет 64%, прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax.
Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесия составляет в среднем 8–11 л. Исследования с монтелукастом, меченым радиоактивным изотопом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация радиоактивного материала через 24 ч после приема была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст метаболизируется экстенсивно. В исследованиях с применением терапевтических доз концентрацию метаболитов монтелукаста в плазме крови в состоянии равновесия не выявляли ни у взрослых, ни у детей.
Исследования in vitro с использованием микросомов печени человека указывают, что в метаболизме монтелукаста принимают участие изоферменты цитохрома CYP 3A4, 2A6 и 2C9. Дальнейшие исследования с микросомами печени человека показали, что монтелукаст в терапевтических концентрациях в плазме крови не подавляет цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Влияние метаболитов на терапевтический эффект монтелукаста минимальное.
Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин у здоровых взрослых добровольцев. После приема пероральной дозы монтелукаста, меченного радиоактивным изотопом, 86% радиоактивности выведено с калом на протяжении 5 дней и <0,2% — с мочой. Наряду с данными о биодоступности препарата при пероральном приеме это свидетельствует о том, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Показания

•для лечения БА:
•как дополнительная терапия у пациентов с персистирующей БА легкой и средней степени, которая адекватно не контролируется ингаляционными кортикостероидами и бета-агонистами короткого действия, применяемыми в качестве средств первой помощи;
•как альтернативное средство ингаляционным кортикостероидам, которые применяют в низких дозах в случаях невозможности их дальнейшего применения у пациентов с персистирующей БА легкой тяжести, в анамнезе которых в последнее время не отмечали тяжелых приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов.
Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени;
— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);— детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью следует применять препарат одновременно с индукторами CYP 3A4.

Побочные действия

о побочных реакциях сообщалось с частотой >1/100–<1/10. Известно, что при продолжительном лечении у взрослых и детей профиль безопасности не изменялся. Сообщалось о таких побочных эффектах со стороны органов и систем:
со стороны системы крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;
психические нарушения: нарушение сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение, тремор), депрессия, бессонница;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги;
со стороны сердца: ощущение сердцебиения;
со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, сухость во рту, нарушения пищеварения, тошнота, рвота.
со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз в плазме крови (AлАТ, AсАТ), холестатический гепатит;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангиоэдема, склонность к возникновению кровоподтеков, крапивница, зуд, высыпания;
со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы;
общие нарушения и нарушения, связанные с приемом препарата: астения/усталость, недомогание, отеки, жажда.
Во время лечения монтелукастом пациентов с БА отмечены единичные случаи развития синдрома Черджа — Стросса (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).