Невозможно представить современную медицину без синтетических глюкокортикостероидов (гормональных) веществ. Эти лекарственные препараты заменяют природные глюкокортикоиды, синтезируемые корой надпочечников.

Синтетические аналоги намного активнее, поэтому для лечения необходимы меньшие дозы. Названные медикаментозные средства совмещают антитоксическое, противошоковое, иммунодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия, ввиду чего используются для терапии патологий различного генеза. К числу таких препаратов относят Дексаметазон.

Содержание статьи

Предназначение, условия хранения, реализации, форма выпуска

Рассматриваемый медикамент производится в России и за рубежом.

Средняя цена – 200 рублей.

Предусмотрен рецептурный отпуск лекарства из аптеки.

Срок хранения – 2 года.

Хранится в месте, защищённом от проникновения солнца, закрытом для доступа детей.

Температурный режим – от 5° до 25° С.

Медикамент является метилированным производным фторпреднизолона. Ему свойственна высокая степень проникновения в центральную нервную систему, благодаря чему происходит комплексное воздействие на организм.

Будучи гормональным препаратом широкого применения, не лечит какую-то отдельную болезнь, а улучшает общее состояние пациента. Нередко лекарство спасает жизнь человека, когда внезапно наступает шок или возникает отёк Квинке с угрозой асфиксии, отёка головного мозга.

Дексаметазон для инфузий предусматривает медленное вливание струйным или капельным способом. Также его применяют внутримышечно, периартикулярно (внутрь суставов).

Представляет собой жидкость, прозрачную, бесцветную, иногда бледновато-жёлтую. Реализуется в ампулах нейтрального стекла, содержащих 1 мл. Упаковываются вместе с инструкцией по использованию и ножом для вскрытия ампул в картонную коробку по 10 штук или в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной плёнки по 5 ампул.

1 мл раствора включает 4 мг дексаметазона натрия фосфата и вспомогательные ингредиенты — глицерол, динатрия эдетат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Основу представленного медикамента составляет вещество, подавляющее самые интенсивные воспаления, мощно воздействующее на очаг поражения. Поэтому Дексаметазон отличается следующими свойствами:

  • купирует воспалительные процессы;
  • устраняет проявления и последствия аллергии;
  • выводит из состояния шока;
  • стабилизирует соотношение количества потреблённой и выделенной жидкости;
  • налаживает обмен гликогена;
  • регулирует уровень глюкозы в крови;
  • нормализует концентрацию натрия, калия;
  • тормозит соединение, секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – эндогенный синтез глюкокортикостероидов;
  • подавляет функции гипофиза, снижает минералокортикостероидную активность;
  • проявляет иммунодепрессивную активность;
  • устраняет зуд, отёчность кожных покровов, слизистой дыхательной оболочки;
  • активизирует метаболические процессы;
  • уменьшает проницаемость сосудов, капилляров;
  • замедляет процесс выработки лейкоцитов;
  • ускоряет расщепление белков;
  • способствует глюконеогенезу – синтез глюкозы в печени;
  • сдерживает образование, выделение адренокортикотропного гормона, регулирующего работу надпочечников.

Механизм действия

Одна из задач лекарства ‑ устранить воспалительный процесс. Подобное действие обусловлено способностью:

  • активизировать синтез липокортинов – белков, действующих внутри клетки, налаживающих обмен веществ;
  • сокращать концентрацию тучных клеток, образующих гиалуроновую кислоту, являющуюся медиатором воспалительной реакции.

Препарат активен на всех стадиях развития воспаления:

  • ослабляет синтез простагландинов, расширяющих сосуды, увеличивающих отёчность, раздражающих болевые рецепторы, ускоряющих передвижение лейкоцитов в патологическую зону;
  • препятствует образованию цитокинов;
  • предотвращает повреждение клеточной мембраны.

С аллергией позволяют бороться следующие свойства:

  1. Ослабляется синтез, секреция биологически активных веществ, провоцирующих реакцию на аллерген.
  2. Убавляется число тучных клеток, базофилов, тем самым подавляется разрастание лимфоидной, соединительной ткани, понижается гидрофильность волокон, что существенно уменьшает отёчность тканей.
  3. Снижается уровень гистамина, повышенное содержание которого приводит к расширению мелких кровеносных сосудов, проницаемости их стенок, раздражению нервных окончаний кожи и, как следствие, к появлению зуда, кожных высыпаний.
  4. Сокращается образование антител, изменяется ответная реакция иммунной системы на аллерген.

Основу иммунодепрессивного эффекта составляет:

  • инволюция лимфоидной ткани – процесс её перехода в прежнее, здоровое состояние, предотвращение разрастания ткани, приводящего к появлению новообразований;
  • подавление микровзаимодействия лимфоцитов;
  • уменьшение выделения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона), которые усиливают воспалительный компонент реакции иммунной системы на антиген.

Фармокинетика

В плазме Дексаметазон связывается на 60-70% с белком-переносчиком – транскортином. Будучи жирорастворимым, без труда преодолевает гистогематический барьер.

Распад лекарственного вещества происходит там, где оно действует, ‑ в клетке.

Метаболизм осуществляется в печени путём соединения с глюкуроновой, серной кислотами, вследствие чего вещество переходит в состояние неактивных метаболитов.

Выведение осуществляется почками, незначительный процент ‑ лактирующими железами. Продолжительность полувыведения из крови колеблется от 3 до 5 часов.

Показания

Терапия с помощью указанного лекарственного средства практикуется во многих областях медицины. Форма уколов используется при наличии тяжёлых патологических состояний.

Назначается аллергологами, когда обычные антигистаминные лекарства приносят мало пользы. Являясь производным преднизолона, медикамент устраняет следующие проявления аллергической реакции:

  • кожные заболевания ‑ дерматит и экзему, имеющие аллергическую природу;
  • отек Квинке, особенно гортани и мозговых оболочек;
  • крапивницу;
  • развитие воспалений слизистой полости носа, органов дыхательной системы;
  • ангионевротический отек лицевой, шейной области.

Также рассматриваемое медикаментозное средство незаменимо, когда возникают патологии:

  • шок;
  • отёк мозга головы;
  • функциональное нарушение коры надпочечников;
  • гемолитическая анемия;
  • тромбоцитопения;
  • конъюнктивит и иные глазные заболевания с риском потери зрения;
  • фолликулит с образованием фиброзных уплотнений;
  • кольцевидная гранулёма;
  • острый ларинготрахеит у детей;
  • бронхиальная астма;
  • все формы проявления ревматизма;
  • псориаз, экзема, дерматиты;
  • кишечные расстройства неясного генеза;
  • периартрит зоны лопаток, плеч, бурсит, остеохондроз, остеоартроз.

Противопоказания

Дексаметазон в инъекциях не применяется курсами, используется кратковременно при неотложных состояниях. Единственное противопоказание – непереносимость лекарственных компонентов.

Для растущего детского организма применение этого препарата допускается только при условии жизненной необходимости.

Читайте также:  Аллергия на холод в виде прыщей

Относительные противопоказания:

  • болезни пищеварительного тракта;
  • паразитарные заболевания (амебиазм, стронгилоидоз);
  • вирусные инфекции;
  • зааминеллез;
  • открытая, закрытая форма туберкулеза;
  • иммунодефицитные состояния;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • сахарный диабет;
  • недостаток или избыток гормонов щитовидной железы;
  • болезнь Кушинга;
  • ожирение 3-4 степени;
  • синдром нарушения функций почек;
  • цирроз печени;
  • гипоальбуминемия;
  • остеопороз;
  • миастения;
  • психоз,
  • полиомиелит;
  • глаукома.

Правила использования препарата

Посредством указанного медикамента лечат не только взрослых, но и младенцев. Согласно инструкции лекарственный раствор вводится внутримышечно и внутривенно капельным, струйным способом.

Общие условия инъекционного применения

Дозируют препарат с учётом степени тяжести болезни, её вида, возраста пациента, наличия возможных негативных реакций. Первоначальная доза выше, чем впоследствии.

Взрослым разрешено вводить лекарство внутрь мышц, вен. Разовая доза колеблется от 4 до 20 мг, суточная норма не превышает 80 мг. Инъекции производятся 3 или 4 раза за сутки. При состояниях, опасных для жизни, возможно увеличение дозы.

Продолжительность лечения ‑ 3-4 дня. В дальнейшем пациент принимает таблетки. Доза лекарственного раствора может убавляться — это обусловлено степенью достижения положительного результата. Определение оптимального количества вводимого раствора, решение об отмене ‑ прерогатива лечащего врача.

Для внутривенного капельного введения нужно предварительно приготовить раствор, соединяя Дексаметазон с изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. Недопустимо превышение дозирования и скорости вливания. Это вызывает нарушение сердечной деятельности. Внутримышечно раствор тоже вводится медленно.

Возможно внутрисуставное введение в воспалённые участки с помощью уколов. Взрослому назначают от 2 до 8 мг, подростку ‑ 0,2-6 мг. Вторая инъекция делается между 3 сутками и 3 неделями. Максимальное количество препарата, введённого взрослому, ‑ 80 мг в продолжение 24 часов.

Аллергические заболевания

Терапию названных патологий целесообразно проводить комбинированно — посредством уколов и таблеток. Рекомендована схема употребления медикамента — 1 день — 4-8 мг в мышцы;

Далее продолжается приём лекарства в виде таблеток:

  • 2 день — по 4 мг трижды в сутки;
  • 3, 4 день — по 4 мг дважды в день;
  • 5, 6 день — 4 мг однократно;
  • на 7 сутки препарат отменяется.

Отёк головного мозга

Первичная доза при отёчности мозговых оболочек ‑ 10 мг. Впоследствии медикамент дозируется следующим образом — по 4 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до возникновения положительной динамики.

На 2-4 день следует снизить дозу, а на 5-7 сутки при отсутствии признаков отека мозга инъекции отменяются. Возможно назначение поддерживающей дозы ‑ 2 мг трижды за сутки. Если произведено хирургическое вмешательство на головной мозг, продолжительность терапии увеличивается.

Длительный приём лекарства приводит к понижению внутричерепного давления, спровоцированного опухолью головного мозга.

Состояние шока

Выведение пострадавшего из шока происходит следующим образом — первоначально вводится 20 мг.

Далее лекарство употребляют одним из нескольких способов:

  • 3 мг/кг массы тела за 24 часа посредством вливаний в вену;
  • струйно — от 2 до 6 мг/кг с посредством одной инъекции;
  • 40 мг в виде разовой инъекции, которая производится через каждые 2-6 часов;
  • допустимо однократное введение в вену из расчёта 1 мг/кг веса.

Лечение продолжается 2-3 дня и отменяется, когда здоровье пациента улучшится.

Химиотерапия

Устранить симптомы тошноты и рвоты, проявляющиеся во время химиотерапии, помогает внутривенное введение 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса. Далее употребляют таблетки.

Условия дозирования для детей

Этой возрастной категории назначают Дексаметазон внутримышечно согласно весу от 0,2 мг до 0,4 мг на кг массы тела в сутки.

Доза медикамента при недостаточной функциональности надпочечниковой коры определяется двумя способами:

  • 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, распределённая на 3 дозы, вводится через каждые 2 дня;
  • 0,00776 – 0,01165 мг/кг веса или 0,233 – 0,335 мг/м2 площади тела каждодневно.

При диагностировании у родившегося ребёнка синдрома дыхательных расстройств делают 4 укола внутримышечно каждые 12 ч на протяжении 48 часов.

Продолжительность терапии, дозировка должны быть по возможности самыми минимальными.

Беременность и лактация

Когда женщина вынашивает и кормит грудью ребёнка, её организм подвержен негативным воздействиям, что объясняется снижением уровня иммунной защиты.

Тогда возможно назначение Дексаметазона, но с особой осторожностью, особенно в первом триместре. Медикаменту присвоен статус класса С, что указывает на вероятность отрицательного влияния на развитие плода. Препарат разрешено употреблять, когда предполагаемая польза превышает риск для плода.

Кормящей матери запрещено использовать лекарство. Если возникнет острая необходимость, следует кормить ребенка с помощью искусственного питания.

Употребление Дексаметазона чревато для ребёнка осложнениями:

  • нарушением работы надпочечниковой коры;
  • врожденными пороками;
  • неправильным формированием головы и конечностей.

Побочные эффекты

Чаще всего применение рассматриваемого медикаментозного средства положительно сказывается на самочувствии больных ввиду низкой степени влияния на водно-электролитный обмен. Именно поэтому дозы, соответствующие норме, исключают чрезмерное выделение калия, задержку натрия, воды.

Но всё-таки иногда лекарство провоцирует нежелательное воздействие на организм:

  • анафилактический шок;
  • крапивницу, аллергический нейродермит, ангиоотёк;
  • гипертонию;
  • нарушение работы сердца, его остановку или разрыв сердечной мышцы;
  • головокружение;
  • спазмы сосудов головного мозга;
  • судороги;
  • депрессию, обострение шизофрении, паранойю, состояние эйфории;
  • увеличение внутричерепного давления;
  • сахарный диабет;
  • функциональное расстройство надпочечниковой коры;
  • дисменорею, аменорею;
  • ожирение;
  • избыток кальция;
  • расстройства пищеварительного тракта — панкреатит, язвенные поражения пищевода и двенадцатиперстной кишки, прободение стенок желудка и кишечника, газообразование, икота, тошнота, рвота;
  • сниженный, а также повышенный аппетит;
  • внезапная утрата зрения, повышение офтальмотонуса, глаукома, рецидивы глазных болезней;
  • слабость, быстрая утомляемость, излишнее потоотделение;
  • остеопороз, поражения суставных хрящей, некроз костных тканей, атрофия мышц;
  • нарушение импотенции.

Передозировка

Степень выраженности перечисленных выше побочных симптомов определяется такими критериями, как длительность лечения, соблюдение режима дозирования.

Часто последствиями превышения дозы становится угнетение функциональности коры надпочечников, следствием чего становится надпочечниковая недостаточность.

При передозировке Дексаметазона нет особенного антидота – противоядия, гемодиализ тоже неэффективен. В такой ситуации требуется симптоматическое лечение — прекращается применение лекарственного раствора, либо уменьшается дозировка.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комбинированное употребление Дексаметозона с иными медикаментами может замедлять его влияние или же, наоборот, усиливать. Нередко это приводит к негативным реакциям организма:

  1. Использование вместе с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином ослабляет воздействие, а гормональные контрацептивы увеличивают эффект.
  2. Одновременный приём диуретиков увеличивает высвобождение калия из организма.
  3. При употреблении сердечных гликозидов происходит сбой сердечного ритма.
  4. Повышается отрицательное влияние НПВП (нестероидных противовоспалительных лекарств), особенно на пищеварительные органы.
  5. Снижается воздействие инсулина, пероральных гипогликемических, гипотензивных препаратов.
  6. Антациды тоже уменьшают эффект от терапии.
  7. Прием с другими препаратами из группы глюкокортикостероидов повышает возможность возникновения гипокалиемии.
  8. Не следует употреблять нейролептики и азатиоприн — есть риск развития катаракты.
  9. Медикаменты, содержащие натрий, при совместном употреблении провоцируют отёки и повышение артериального давления.
  10. Ритодрин