Спрей для носа при аллергии авамис

Авамис, используемый против аллергии относится к гормональным средствам. Его фармакологическое воздействие выражается противовоспалительным эффектом синтетического глюкокортикостероида — флутиказона фуроата. Одна доза спрея содержит 27.5 мкг активного вещества.

спрей авамис

Это лекарственное средство разработано и разрешено к использованию недавно и активно снимает аллергические риниты и другие сезонные заболевания. Помимо этого, препарат обладает некоторыми преимуществами перед остальными антигистаминными средствами: раннее применение Авамиса позволяет получить стойкий положительный результат.

Спрей быстро снимает отеки слизистых оболочек носа, способствует уменьшению слизи из носовой полости и самое важное, облегчает общее состояние организма пациента. Авамис эффективен даже при запущенном заболевании и в случае развития аллергических осложнений.

В спрей входят компоненты, служащие для облегчения его попадания в слизистую носовую оболочку и усиливающие гормональное усвоение. К ним относятся: полисорбаты, декстроза, целлюлоза, хлорид безалкония и эдетат динатрия.

Фармакологическое действие

После оседания микрочастичек аэрозоля на внутренней стороне носа выполняется частичное впитывание капли флутиказона фуроата. Это способствует небольшим системным воздействиям лекарства на весь организм больного.

Фаза метаболизма Авамиса задействует печень. После этого практически все лекарственное средство и его компоненты выделяются наружу с калом. Оставшиеся 2% лекарственного препарата выводят почки с мочой. Многочисленные исследования препарата не выявили воздействия на отдельные категории пациентов по половому признаку или возрасту.

У людей с функциональным сбоем в работе печени и почек спрей не вызывает отрицательного влияния ни на обозначенные органы, ни на весь организм. Однако, при одномоментном использовании при лечении аллергии дозы в 400 мкг, концентрация активного вещества в плазме может повыситься. Обычная дозировка -110 мкг не вызывает отрицательного воздействия. Патологическое изменение в работе почек не способно снизить выработку синтетического гормона в спрее.

Авамис не требует корректировки дозы для пожилых пациентов, так как он крайне редко превышает концентрацию в крови. Интраназальное использование спрея в детском возрасте при лечении аллергического ринита не должно превышать 110 мкг. Эта дозировка принимается однократно в течение 24 часов и полностью выводится из плазмы крови.

Показания к использованию

Показаниями к применению аэрозольного препарата служит следующая симптоматика:

Появление круглогодичного или сезонного ринита у взрослых пациентов и детей с 2 лет, когда капли не оказывают должного эффекта.

Появление аденоидов, требующих снятия отечности слизистой оболочки носа.

Кроме того, Авамис может назначаться при любых заболеваниях, сопровождающихся обильным выделением слизи из носовых путей.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Авамиса служат следующие проявления:

повышенная восприимчивость к препарату и его компонентам;
хронические почечные заболевания;
назальный аэрозоль запрещено применять у детей, младше двух лет. Таким детям лучше использовать специальные капли против аллергии;
с осторожностью нужно использовать в период беременности, исключая случаи, когда потенциальные риски оправданы целесообразностью;
нельзя назначать Авамис при частых носовых кровотечениях, так как препарат оказывает воздействие на слизистую оболочку.

Кроме того, лекарственный препарат не назначается после операций в полости носа и раневых повреждениях.

Побочные явления

Применение аэрозоля против аллергии в некоторых случаях способно вызвать ряд побочных проявлений, к которым относятся:

появление носового кровотечения средней или легкой степени. Чаще всего это побочное явление способно возникнуть при использовании спрея более 1,5 месяца;
возникновение гиперемированной сыпи и кожного зуда;
резкое развитие аллергической реакции (анафилактический шок и отек Квинке);
кроме того, у детей продолжительное использование спрея может вызвать отставание в физическом развитии. Поэтому при возникновении необходимости длительного лечения с использованием Авамиса важно контролировать физические параметры своевременно измерять рост малыша. При регистрации отставаний антропометрических показателей дозу необходимо снизить до минимальной, которая будет оказывать нужный эффект или совсем отменить лекарство.

Лечащий врач может назначить использование аэрозоля беременными женщинами только при потенциальной опасности женщине, учитывая возможные риски для будущего малыша. При необходимости в период лактации Авамис может быть назначен в минимальной дозировке или заменен на специальные капли.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием ритонавира с флутиказона фуроатом. Это может повысить системное влияние Авамиса.

Совместный прием системных кортикостероидов и спрея может усилить фармакологию антигистаминного препарата.

Одновременное использование спрея и ингибиторов группы CYP 3A4 усиливают воздействие Авамиса, поэтому такое сочетание назначается достаточно осторожно.

Передозировка

На сегодняшний день сведений о передозировке лекарственного средства не известно.

При повышении дозировки необходимо общее наблюдение за пациентом.

Антидота для Авамиса не существует. При превышении дозы следует проводить симптоматическое лечение.

Инструкция

Назальный спрей необходимо использовать, впрыскивая в каждую ноздрю поочередно.

Дети от 12 лет, а так же взрослые пациенты должны использовать по 2 впрыска Авамиса единожды в течение суток;
детям от 6 — 11 лет рекомендуется выполнять одно распыление аэрозоля один раз в течение 24 часов. В случае недостаточной эффективности доза может быть увеличена до двух раз, однако после достижения необходимого результата необходимо перейти на однократный прием аэрозоля;
детям до 2 лет применение Авамиса категорически противопоказано! Разрешены только капли. Это связано с возможными осложнениями, которые могут развиться при аэрозольном впрыскивании. Ребенок в этом возрасте не способен задержать дыхание при введении препарата, как того требует аннотация к лекарственному средству. Поэтому назальный спрей может проникнуть в трахею, бронхи, а также в пищевод. Кроме того, препарат способен спровоцировать развитие евстахиита и отита;
несмотря на свою положительную динамику, лекарство является гормональным средством и у детей до двух лет он может нарушить гормональный баланс;
пациентам старше 60 лет, а также при осложненном течении почечных заболеваний корректировать дозировку нет необходимости.

При пониженной функциональности в работе печени число доз подбирается с помощью лечащего врача после проведения биохимического диагностического обследования. Лечебный курс определяется временем воздействия токсического воздействия аллергии на организм больного.

Препарат неэффективен, как профилактическое средство.

Правила пользования назальным спреем

Авамис выпускается в пластиковом стильном баллончике, напоминающем дезодорант. Прежде всего, следует проверить уровень лекарственного средства в контейнере. Для этого существует специальное окошко. Если присутствует необходимое количество спрея, можно выполнять следующие шаги.

сбоку флакона одна сторона снабжена специальным клапаном, который при нажатии на него распыляет аэрозоль;
перед началом использования аэрозоля при аллергии, а также в том случае, если флакон не использовался больше 30 дней, необходимо проверить его работоспособность. Для этого необходимо в течение 10-15 секунд тщательно встряхивать баллончик, не снимая крышку колпачка. Затем, удалив колпачок нужно несколько раз нажать на распылительный клапан до возникновения воздушной струи;
в первую очередь необходимо очистить нос от слизи, далее слегка наклонив вперед голову, следует вводить насадку в носовые ходы поочередно. Следует учитывать, что наконечник должен направляться на внешнюю носовую стенку, а не перегородке носа;
далее нужно сделать глубокий медленный вдох с одновременным нажатием на баллончик для распыления препарата. Выдох после проведения ингаляции должен выполняться через рот. Эта процедура повторяется для второй половины носа;
флакон Авамиса должен быть всегда плотно закрытым и защищенным от попадания пыли и грязи. Необходимо избегать попадания спрея на слизистые оболочки глаз. В случае попадания препарата в глаза необходимо промывание чистой водой;
после проведения процедуры следует вытереть наконечник сухой салфеткой или тканью. Ни в коем случае нельзя очищать его при помощи острых предметов. Это может повредить наконечник и сделать невозможным распыление препарата.

Первичный эффект от использования Авамиса развивается спустя 6-8 часов от выполнения первого сеанса. Максимальное медикаментозное воздействие происходит через 3-4 дня регулярного использования аэрозоля.

Аналоги

Авамис не имеет аналогов по своей структуре. Однако существуют медикаментозные средства, похожие на него по лечебному действию. К ним относятся:

Дексаметазон, Аллергоферон, Гистафен;
Асмовал 10, Виброцил, Аллертек;
Назонекс, Ксилометазолин, Берликорт;

Эрбисол, Супрастинекс, Целестон;
Спрей от насморка Фервекс.

Отзывы

В настоящее время существует множество разновидностей аллергии, поэтому медицина разрабатывает новые препараты для борьбы с этим заболеванием. Спрей относится к одному из них. Пациенты, которые применяют это антигистаминное средство в нос, отмечают его эффективность и минимум побочных проявлений.

Несмотря на то, что этот препарат стоит недешево по сравнению с другими препаратами аналогичного действия, положительное терапевтическое действие перекрывает этот недостаток. Стоимость препарата зависит от содержащегося в баллончике количества доз, а также от ценового разброса в аптечных сетях.

Средняя цена на Авамис составляет от 500 рублей до 700. Следует отметить, что практически все гормональные средства в нос являются достаточно дорогими. Например: средняя стоимость Назонекса от 800 рублей до 1000 за один флакон.

Однако многие пациенты отмечают, что препарат следует принимать заранее, так как он имеет накопительное действие. У некоторых больных облегчение наступило только на третий — пятый день, что достаточно долго для аллергика. Важно отметить, что препарат полностью снимает заложенность носа и позволяет осуществлять дыхательную функцию в полном объеме.

Кроме того, в детском возрасте спрей позволяет облегчить течение аллергии. Некоторые родители опасались, что после отмены препарата аллергические симптомы вернуться. Однако, опыт использования доказал обратное: после отмены Авамиса дети дышат абсолютно свободно и симптоматика заболевания не возвращается продолжительное время.

Многие отмечают удобство пользования препаратом. Небольшой стильный баллончик с Авамисом можно всегда иметь под рукой, положить в карман или в дамскую сумочку, не опасаясь занесения в него микробной инфекции.

Спрей не вызывает привыкания и не вызывает в отличие от других противоаллергенных препаратов, такого побочного действия, как сонливость.

Назальное средство с помощью активного вещества, входящего в его состав, способствует снятию острой аллергической симптоматики. Перед использованием аэрозоля следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению, особенно, когда спрей или аналогичные по действию капли планируется включить в комбинированное терапевтическое лечение детей.

Авамис – гормональное средство, поэтому следует строго соблюдать заданную дозировку и указанные сроки. Нельзя принимать лекарственное средство самостоятельно, без назначения лечащего врача.

Источник

Состав

Одна доза лекарства содержит действующего вещества – микронизированного флутиказона фуроата — 27,5 мкг + вспомогательные вещества (целлюлоза, полисорбат, эдетат динатрия, декстроза, вода).

Форма выпуска

Капли в нос Авамис выпускают в виде суспензии белой, однородной. Суспензия содержится во флаконах из темного оранжевого стекла, объемом по 30, 60 или 120 доз.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство, кортикостероид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Авамис (Avamys) гормональный препарат или нет?

Лекарство содержит фторированный кортикостероид , поэтому это гормональный препарат, но местного действия.

Попадая на слизистую оболочку носа, лекарственное средство абсорбируется, но не полностью. Метаболизируется в печени, однако, при приеме в незначительных дозах его количество в плазме крови измерить невозможно.

Более 99% флутиказона связывается с белками. В организме (печени) не расщепляется до флутиказона.

Вывод действующего вещества из организма осуществляется через пищеварительный тракт с каловыми массами.

У пациентов с заболеваниями почек и печени (незначительными), препарат не оказывает губительного влияния на организм.

Показания к применению

Спрей в нос Авамис назначают при аллергическом рините, в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Спрей назальный с осторожностью применяют при:

тяжелых заболеваниях печени и нарушениях ее функций;
лекарственной аллергии на компоненты препарата;
одновременном приеме с ритонавиром;
детям до шести лет.

Побочные действия

кровотечения из носа;
анафилаксия, крапивница, отек Квинке, сыпь на коже;
головная боль;
очень редко в детей наблюдается задержка роста.

Инструкция на Авамис (Способ и дозировка)

Капли применяют интраназально. Препарат начинает действовать в течение восьми часов после применения, чаще всего желаемый эффект достигается через один-два дня после начала использования спрея.

Согласно инструкции по применению Авамиса:

взрослым назначают по два вспрыскивания в каждую ноздрю один раз в день;
детям 2-11 лет – по одному вспрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день.

Флакон со спреем оснащен защитным колпачком на распылителе, специальным окошком, в тором виден уровень препарата. Во флаконах на 120 доз, изначально уровень может быть скрыт упаковкой и станет виден после длительного применения.

Перед первым применением лекарства, флакон следует хорошо встряхнуть (секунд 10) и произвести шесть “холостых” впрыскиваний в воздух. Затем, на вдохе, направив распылитель на внешнюю стенку носового прохода и держа флакон вертикально, произвести нужное количество нажатий на кнопку распылителя (можно двумя пальцами). После использования, выдохнуть через рот,протереть распылитель влажной салфеткой и закрыть крышку.

Не рекомендуется:

допускать попадания влаги в распылитель;
пытаться самостоятельно прочищать распылитель булавкой;
оставлять флакон открытым, во избежание его засорения и случайного нажатия на кнопку;
распылять лекарство в глаза (при попадании – промыть чистой водой).

Если распылитель перестал работать:

возможно, закончилось лекарство, проверьте его уровень в специальном окошке;
проверьте, не засорился ли наконечник (не пытайтесь использовать булавку, чтобы его прочистить);
возможно, корпус лекарства был поврежден или оставлен без крышки на длительное время;
заново произведите подготовку флакона, как перед первым применением.

Передозировка

Во время клинических исследований, даже при использовании 50 доз ежедневно, в течение 4 дней, передозировка препаратом не произошла.

Взаимодействие

Во время исследований не наблюдалось.

Не рекомендуется сочетание с ритонавиром, во избежание взаимного усиления воздействия флутиказона.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В месте, недоступном маленьким детям. При температуре от 0 до 30 градусов. Не допускать замораживание лекарства.

Срок годности

В закрытом состоянии — 3 года.

После первого использования — 2 месяца.

Аналоги Авамиса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Беконазе, назофан, тафель назаль, назонекс, полидекса с фенилэфрином, фликсоназе, назонекс синус, флутинекс.

Цена на аналоги может значительно отличаться от оригинала.

Что лучше: Авамис или Назонекс при аденоидах?

Назонекс — тоже гормональный препарат от аллергического ринита, но его стоимость несколько выше, чем у оригинала. У аналога шире область применения и он в меньшей степени метаболизируется в организме. Оба лекарственных средства назначают при аллергии и аденоидах.

При беременности и лактации

Как правило, при беременности и во время кормления грудью лекарство не назначают.

Отзывы на Авамис

Отзывы о спрее Авамис хорошие. На форумах отмечают высокую эффективность препарата, удобство в применении. Капли в нос снимают отек слизистой носа и избавляют от дискомфорта. Единственное, что смущает — это относительно высокая стоимость и тот факт, что препарат является гормональным средством.

Отзывы при гайморите: Несмотря на то, что заболевание не является прямым показанием к приему средства, его назначают довольно часто. Спрей для носа хорошо снимает заложенность и отечность, позволяет другим веществам беспрепятственно проникать к месту воспаления.

Отзывы при приеме детьми: Врачи часто назначают Авамис при аденоидах у детей, это приводит к улучшению состояния. Редко возникают случаи носовых кровотечений (как правило, после очень длительного приема) и изъязвления слизистой оболочки.

Цена Авамиса, где купить

Средняя цена спрея Авамис – 520 рублей за 120 доз препарата. Купить 30 доз капель в Украине будет стоить – 57 грн, 60 доз – 95 грн.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Авамис спрей назал. 27,5мкг/доза 120 дозГлаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед

Аптека Диалог

Авамис (спрей 27,5мкг/доза 120доз)Glaxo Operations

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Авамис спрей назальный 27,5 мкг/доза 120 дозГлаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд

Аптека24

Авамис 27.5 мкг/дозу 30 доз №1 спрей назальный Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія
Авамис 27.5 мкг/дозу 120 доз №1 спрей Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія

ПаниАптека

Авамис жидкость Авамис спрей наз.27.5 мкг/доза 120 доз Великобритания , Glaxo Operations UK
Авамис жидкость Авамис спрей наз.27.5 мкг/доза 30 доз Великобритания , Glaxo Operations UK

БИОСФЕРА

Авамис 27,5 мкг/доза 120 доз спрей наз.доз.Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед (Великобритания)

Источник

Характеристики

Страна производителяСоединенное королевство

Форма выпускаСпрей назальный дозированный, 27,5 мкг/доза. По 120 доз во флакон темного стекла, снабженный дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством. По 1 флакону в наружный пластиковый футляр с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. По 1 флакону в футляре с инструкцией по применению в картонную.

Беречь от детей

Лекарственная форма

Преимущественно почти белый пластиковый футляр с голубым нажимным клапаном и колпачком с ограничителем. В футляр помещен флакон темного стекла с дозирующим распыляющим устройством, заполненный однородной суспензией белого цвета.

Состав

Каждая доза содержит:

Действующее вещество

Флутиказона фуроат (микронизированный) 27,5 мкг

Вспомогательные вещества

Декстроза 2750 мкг

Целлюлоза диспергируемая 825 мкг

Полисорбат 80 13,75 мкг

Бензалкония хлорида раствор2 16.5 мкг

Динатрия эдетат 8.25 мкг

Вода очищенная до 50 мкл

Примечания:

1. Используется декстроза безводная.

2. Содержит 50 % бензалкония

хлорида.

3. Содержание бензалкония хлорида составляет 8,25 мкг/доза или 0,015 % (м/м) в суспензии.

При расфасовке препарата во флаконы предусмотрено внесение избыточного количества суспензии, равного примерно 2,0 г для упаковки 120 доз соответственно. Внесение избытка необходимо, чтобы гарантировать распыление из упаковки не менее 120 доз.

Общее описание

ГКС для интраназального применения

Особые условия

Препарат Авамис предназначен только для интраназального применения. Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и подраздел «Фармакокинетика»).

Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) не требуется. Нет никаких данных в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, так как такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением глюкокортикостероидов (см. раздел «Способ применения и дозы» и подраздел «Фармакокинетика»).

Основываясь на данных применения другого глюкокортикостероида, который метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, с ритонавиром, совместное применение ритонавира с флутиказона фуроатом не рекомендуется из-за возможного риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и подраздел «Фармакокинетика»). Системные эффекты, характерные для глюкокортикостероидов (такие как синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома), а также ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей), могут наблюдаться при применении интраназальных глюкокортикостероидов. Вероятность возникновения таких эффектов гораздо ниже, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов и сочетании пероральных и интраназальных глюкокортикостероидов. Эффекты могут различаться у отдельных пациентов, а также для различных глюкокортикостероидных препаратов. Если есть какие-либо основания предполагать возможные нарушения функции надпочечников, необходимо соблюдать осторожность при переходе пациентов от системной терапии стероидами к флутиказона фуроату.

У детей, получавших 110 мкг флутиказона фуроата ежедневно в течение одного года, наблюдалось снижение скорости роста. Однако результаты данного исследования не позволяют определить статистическую частоту проявления данного нежелательного явления, поскольку не представляется возможным вычислить влияние препарата на показатели окончательного роста у детей (см. раздел «Побочное действие»). В качестве поддерживающей дозы у детей должна использоваться наименьшая доза, обеспечивающая адекватный контроль симптомов заболевания (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительную терапию глюкокортикостероидами интраназально. Если рост замедляется, терапия по возможности должна быть пересмотрена с целью уменьшения интраназальной дозы глюкокортикостероидов до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, следует уделить внимание вопросу о направлении пациента к педиатру.

Как и при использовании других интраназальных глюкокортикостероидов, врачи должны проявлять бдительность в отношении возможных системных эффектов глюкокортикостероидов, в том числе изменений со стороны органа зрения. Поэтому тщательный мониторинг является оправданным у пациентов с ухудшением зрения или с повышенным внутриглазным давлением, глаукомой и/или катарактой в анамнезе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных глюкокортикостероидов, влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.

Лекарственное взаимодействие

Флутиказона фуроат быстро выводится, подвергаясь первичному метаболизму в

печени посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и высокоактивного ингибитора изофермента CYP3A4 — кетоконазола в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) наблюдалось больше случаев определения измеримых концентраций флутиказона фуроата в плазме в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводило к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.

На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально согласно инструкции по применению, и других лекарственных средств, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились (см. раздел «Особые указания»).

Фармакодинамика

Механизм действия

Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный глюкокортикостероид с очень высокой аффинностью к рецепторам глюкокортикостероидов, обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фармокинетика

Всасывание

Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени и кишечнике, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг один раз в сутки обычно не приводит к определению измеримых концентраций в плазме (< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5 %.

Распределение

Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. При достижении равновесной концентрации объем распределения флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.

Метаболизм

Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л/час), в основном, посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17 Р-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S- фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболита 17 p-карбоксильной кислоты.

Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

Выведение

При пероральном приеме и внутривенном введении выведение флутиказона фуроата и его метаболитов осуществляется преимущественно через кишечник посредством экскреции с желчью. При внутривенном введении период полувыведения составляет 15,1 ч. Около 1 % и 2 % выводится почками при пероральном приеме и внутривенном введении соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (п = 23/872; 2,6 %). Нет данных, подтверждающих, что у пациентов пожилого возраста случаи определения флутиказона фуроата в концентрациях, поддающихся количественному определению, чаще, чем у молодых пациентов.

Дети

Флутиказона фуроат обычно не обнаруживается в концентрациях, поддающихся количественному определению (< 10 пг/мл), при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16 % детей при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7 % детей, принимающих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, свидетельствующих, что у детей младше 6 лет чаще возникают случаи обнаружения флутиказона фуроата в концентрациях, поддающихся количественному определению.

Пациенты с нарушением функции почек

Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее 1 % метаболитов выводится через почки, таким образом, не ожидается, что нарушения функции почек могут повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, получавших флутиказона фуроат однократно ингаляционно в дозе 400 мкг, показало повышение максимальной концентрации (Сmах 42 %) и увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC0-∞ 172 %) в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, не ожидается, что средняя предполагаемая экспозиция флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, не ожидается, что умеренные нарушения функции печени будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.

Таким образом, коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) не требуется. Нет никаких данных в отношении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд- Пью). Следует проявлять осторожность при определении дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, так как такие пациенты могут быть больше подвержены риску появления системных побочных реакций, связанных с применением глюкокортикостероидов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Другие фармакокинетические параметры

Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (< 10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31 % пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16 % пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально. Не было отмечено зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

Показания

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше)

— Лечение назальных и глазных симптомов сезонного аллергического ринита.

— Лечение назальных симптомов круглогодичного аллергического ринита.

Дети (в возрасте от 2 до 11 лет)

— Лечение назальных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.

С осторожностью:

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.

Беременность и лактация:

Данных о применении флутиказона фуората в период беременности и в период грудного вскармливания у женщин недостаточно.

Фертильность

Нет данных о влиянии препарата на фертильность человека.

Беременность

Нет данных о применении флутиказона фуроата у беременных женщин. Как было показано в исследованиях на животных, глюкокортикостероиды вызывали пороки развития, включая расщелины неба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что эти данные релевантны для людей, получающих глюкокортикостероиды интраназально в рекомендуемых терапевтических дозах (см. подраздел «Фармакокинетика»). Флутиказона фуроат может применяться у беременных женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Применение флутиказона фуроата у кормящих женщин должно рассматриваться только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка

Передозировка

Симптомы

В исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.

Лечение

Маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи).

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических исследованиях

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто: носовое кровотечение. У взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо.

Часто: изъязвления слизистой оболочки полости носа.

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани

Частота задержка роста у неизвестна: детей.

Результаты исследования, проводимого в течение года у детей препубертатного возраста, которые получали флутиказона фуроат в дозе 110 мкг один раз в сутки, не позволяют определить статистическую частоту проявления данного нежелательного явления, поскольку невозможно вычислить влияние препарата на показатели окончательного роста у детей, принимавших участие в исследовании.

Задержка роста скелета у детей относится к системным нежелательным явлениям характерным для класса глюкокортикостероидов при длительном пероральном или парентеральном введении.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся при пострегистрационном наблюдении

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: риналгия, дискомфорт в носу (включая жжение, раздражение в носу и болезненность), сухость в носу.

Очень редко: перфорация носовой перегородки.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота преходящие нарушения неизвестна: зрения.

Возможно появление системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов (см. раздел «Особые указания»).

Источник