Спрей от аллергии с азеластином

Химические свойства

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Показания к применению

Азеластин назначают для лечения аллергического насморка; сезонного, круглогодичного конъюнктивита.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

• при беременности;
• пациентам с аллергией на вещество;
• во время лактации;
• детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.

Побочные действия

Могут проявиться:

• аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
• кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
• сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
• миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
• искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
• сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
• сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Азеластин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

Передозировка

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Условия продажи

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Азеластина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена Азеластина, где купить

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Азеластин

Латинское название вещества Азеластин

Azelastinum (род. Azelastini)

Химическое название

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C22H24ClN3O

Фармакологическая группа вещества Азеластин

• H1-антигистаминные средства
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58581-89-8

Характеристика вещества Азеластин

Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное.

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Применение вещества Азеластин

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азеластин

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Передозировка

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Интраназально, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Азеластин

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Особые указания

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Азеластин — известный препарат, применяемый для лечения аллергических проявлений. Он относится к классу антигистаминных средств, блокаторов Н-1 гистаминовых рецепторов. Выпускается в виде капель для глаз и спрея для носовых пазух. Действующим веществом является азеластина гидрохлорид (azelastine hydrochloride).

Форма выпуска препарата и показания

Существует только две лекарственные формы Азеластина: глазные капли и интраназальный спрей.
Капли представляют собой прозрачную жидкость. Упакованы в пластиковый прозрачный флакон. Концентрация препарата составляет 0,05%. Объём флакона равен 6 мл.

Спрей для носа представляет собой прозрачную жидкость, которая упакована во флакон из темного стекла или пластмассы, оснащённый специальным распылителем. Объём флакона равен 10 мл, концентрация спрея равна 0,1%.

Это лекарственное средство имеет относительно немного показаний для применения, среди которых следует отметить:

1. Наличие признаков аллергического ринита, а также поллиноза. В этом случае используется спрей для носа.
2. Обострение сезонного и постоянного аллергического конъюнктивита лечится глазными каплями.

Препарат имеет следующие противопоказания к применению:

1. Беременность в течение всего периода вынашивания плода.
2. Период лактации. Если женщина решила принимать Азеластин во время кормления грудью, то ей рекомендуется на время лечения прекратить грудное вскармливание.
3. Индивидуальная чувствительность и непереносимость компонентов.
4. Детский возраст. Глазные капли нельзя использовать детям младше 4 лет, а назальный спрей детям младше 6 лет.

Инструкция по применению Азеластина

В большинстве случаев врач сам определяет режим дозирования препарата и длительность его применения. Назначение в первую очередь зависит от клинической картины, а также от степени чувствительности организма, что должно быть проверено до момента использования Азеластина в терапевтических дозировках.

Как правило, применение глазных капель представляет собой закапывание 1 капли средства в конъюнктивальную полость каждого глаза 2 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна составлять более 4 закапываний.

Длительность терапии при использовании капель для глаз не должна превышать 6 месяцев.

При использовании спрея для носа дозировка составляет 1 распыление в каждую ноздрю. При этом режим дозирования может меняться в зависимости от патологии по назначению врача. Лечение длится до устранения симптомов, но оно не должно превышать полугода.

При применении Азеластина в виде глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы.

Воздействие на организм

Азеластин относится к группе селективных блокаторов гистаминовых рецепторов. Следовательно, основным механизмом его действия является создание противоаллергический эффекта, за счёт чего ингибируются процессы, при которых происходит образование и высвобождение биологически активных веществ и медиаторов воспаления, таких как гистамин, серотонин и лейкотриены.

При интраназальном применении (то есть введении препарата в нос) происходит уменьшение зуда и отечности в области носа, снижается выработка слизи клетками. В результате аллергический ринит полностью проходит или становится значительно менее выраженным. Длительность эффекта может продолжаться до 12 часов.

После попадания глазных капель на слизистую оболочку глаз, происходит уменьшение выраженности гиперемии, слезотечения, а также отека. Длительность эффекта может продолжаться на протяжении 12 часов.
Поскольку в последнем случае допускается проникновение препарата в системный кровоток, допустимо незначительное уменьшение системных проявлений аллергической реакции.

Поскольку Азеластин выпускается в двух формах, то спектр его воздействия существенно ограничен:

1. В случае интраназального применения средство способно быстро проникать к системному кровотоку. После проникновения в кровь, препарат связывается с белком плазмы крови, достигает печени и органов-мишеней. При подобном методе использования, благодаря высокой степени кровоснабжения слизистой оболочки носа, можно сделать вывод, что дозировка Азеластина в крови будет пропорциональна той, что вводилась интраназально. В метаболизме препарата ведущее роль играет цитохром p450, способствуя запуску реакции, где происходит окислительное деметилирование, и в результате образуется активный метаболит препарата. Степень биодоступности препарата сравнительно невысокая: обычно она не превышает 50%, в то время как процент связываемости с белком плазмы крови может достигать 90%.
2. Капли для глаз действуют преимущественно местно, это связано с невозможностью всасывания полностью в кровь из—за меньшей степени кровообращения органов зрения.

Азеластин способен проникать через все виды барьеров, в том числе и через плаценту, а также доставляться в головной мозг. Выводится препарат довольно быстро, накопительного эффекта в крови не происходит. Периодом полувыведения считают время, в среднем равное 22—24 часам. Выведение происходит с помощью таких продуктов метаболизма, как моча и кал, а также вещество в незначительной степени выводится с потовыми и сальными железами.

Передозировка и побочные эффекты

Подобное явление встречается довольно редко. Во многом это связано с формой приема лекарственного средства, а также дозировками. В клинической практике не зафиксировано случаев передозировки Азеластином, но при этом ученые теоретически отмечают, что все же они могут быть. Среди них следует выделить:

• повышенная сонливость:
• сильная слабость во всем теле, вялость и недомогание.

При появлении подобной клинической картины на фоне употребления препарата, особенно в высоких дозировках, следует немедленно промыть желудок, для того, чтобы удалить все не всосавшиеся частицы вещества.

Кроме того, следует отметить, что применение плазмафереза, гемодиализа, а также инфузионной терапии не окажет никакого эффекта. Единственным способом лечения передозировки будет применение симптоматических средств, способствующих уменьшению выраженности симптомов.

Как правило, применение Азеластина хорошо переносится пациентами и не вызывает побочных эффектов. Возникать они могут из-за повышенной чувствительности к компонентам средства, а также неправильном режиме дозирования и кратности применения. Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов следует выделить:

1. Появление аллергической реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, а также зуда.
2. Поражается и респираторная система, с такими признаками, как чихание, проявления фарингита, кашля, одышки, ощущения тяжести в области грудной клетки, нарушения дыхания, затруднение выполнения вдоха, клиника бронхоспазма и т.д.
3. Со стороны центральной нервной системы могут появиться головные боли, головокружение, усталость, недомогание, постоянное ощущение сонливости.
4. Нарушение работы желудочно—кишечного тракта может выражаться ощущением горького привкуса во рту, изменением вкусовых ощущений, сухости во рту, тошноты, гастралгии.
5. Со стороны слизистой оболочки носа пациент может предъявлять жалобы на ощущение сухости, стянутости в носу, болезненности, в редких случаях могут появиться язвы, истончение слизистой и кровотечения.
6. Среди побочных эффектов со стороны глаз можно отметить разнообразие клинической картины. Во многом это связано с повышенной чувствительностью их слизистой оболочки. Среди побочных явлений можно выделить появление сухости, ощущение жжения в области конъюнктивы, а также постороннего предмета, постоянное раздражение с расчёсами, именно поэтому многие пациенты повреждают слизистую оболочку в области глаз и повышают риск развития блефаритов.

Сочетаемость с другими лекарственными средствами

Клинических признаков взаимодействия Азеластина с другими препаратами не выявлено. Возможно это объясняется местной формой применения.

Теоретически допускается повышение вероятности развития побочных эффектов с препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы.

Эффективность препарата понижается при одновременном использовании средств, в метаболизме которых принимает участие цитохром p450. К ним следует отнести циметидин и его производные.

Азеластин запрещён при одновременном употреблении алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан для применения во время беременности в любом триместре, а также на период грудного вскармливания. Несмотря на то, что концентрации средства очень низкие и при применении глазных капель вещество почти не проникает в системный кровоток, из него Азеластин легко проходит через все гистогематические барьеры. Выведение препарата будет активно происходить и через грудное молоко.

Сколько стоит и какие условия продажи и хранения

Цена Азеластина зависит от вида аптечной сети, а также формы лекарственного средства. Так, стоимость глазных капель находится в пределах 350—400 рублей.
А назальный спрей стоит примерно 450—500 рублей. Препарат можно приобрести в аптеке без наличия рецепта от врача.

Азеластин следует хранить в условиях температурного режима от +8 до +25 градусов. Нельзя допускать воздействия солнечного света, а также свободного доступа детьми.
Средство можно использовать в течение 3 лет с момента изготовления. После того, как флакон вскрывается, его необходимо использовать в течение 6 месяцев. Если флакон за это время не израсходован, то рекомендуется его утилизировать.

Аналоги

Среди аналогов Азеластина можно выделить Аллергодил, Тизин Алерджи, Кромоглин.

Аллергодил имеет в своем составе то же действующее вещество: Азеластин. Также выпускается только в форме глазных капель и назального спрея. Но помимо аллергического насморка в виде спрея для носа он помогает справиться и с вазомоторным ринитом. Капли для глаз также лечат воспаления органов зрения. Цена на спрей составляет около 400 рублей. А на капли – около 350 рублей.

Тизин Алерджи является назальным спреем с активным веществом левокабастина гидрохлорид. Применяется для лечения ринитов аллергического генеза. Его стоимость составляет около 350 рублей.

Кромоглин выпускается в виде глазных капель и назального спрея и содержит кромоглициевую кислоту. Применяется при бронхиальной астме, хроническом бронхите, для лечения и профилактике конъюнктивита аллергического генеза и кератоконъюнктивита, насморке аллергической природы, аллергии на продукты питания (подробнее о пищевой аллергии можно почитать здесь), язвенном колите, проктоколите, проктите в сочетании с другими препаратами. Цена на капли составляет около 100 рублей, а на спрей около 150 рублей.