Таблетки от аллергии эзлор инструкция
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
— дезлоратадин (desloratadine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12.1 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0.9 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг (в т. ч. поливиниловый спирт 1.407 мг, макрогол 3350 0.708 мг, тальк 0.522 мг, титана диоксид 0.363 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор H1- гистаминовых рецепторов (длительного действия ). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе — высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин , IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация — приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2%) и через кишечник (< 7%). T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч.
Показания
- аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата;
- беременность и лактация;
- возраст до 12 лет;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Дозировка
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимать желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.
Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет — по 1 таб. (5 мг ) 1 раз/сут.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения : очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок .
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: нечасто — сухость во рту; очень редко — тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Прочие: часто — повышенная утомляемость.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось по явлениями серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата — промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 12 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ЭЗЛОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Препарат Эзлор используется как средство для лечения заболеваний аллергической этиологии развития. Эффективность действия медикамента зависит от полного соблюдения всех пунктов инструкции. Согласовывать лечение аллергии лекарством Эзлор необходимо с врачом.
Описание
Эзлор относится группе противоаллергических средств – блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает длительным действием. Препарат – первичный метаболит лоратадина (активный). Снижает скорость развития каскада реакций, приводящих к аллергическому воспалению.
В том числе подавляет высвобождение:
- RANTES – провоспалительных хемокинов;
- Противовоспалительных цитокинов (интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13).
Одновременно тормозит секрецию супероксидных анионов, сцепление и реакцию эозинофилов на химические раздражители. Ингибирует выделение молекул адгезии, высвобождение лейкотриена С4, простагландина D2 и гистамина. За счет этого Эзлор предотвращает возникновение аллергических реакций и облегчает их протекание.
Другая информация:
- Латинское название медикамента: Ezlor;
- Код ATX: R06AX;
- Действующий (активный) компонент – desloratadine (дезлоратадин).
Производится Эзлор российской компанией Озон.
Показания к назначению
Эзлор назначается для лечения:
- Аллергического ринита и конъюнктивита. Использование препарата облегчает или полностью устраняет дискомфортные ощущения – зуд, заложенность носовых ходов, слезотечение, чихание, гиперемию склер;
- Крапивницы. Эзлор хорошо убирает кожный зуд, предотвращает дальнейшее появление сыпи и постепенно приводит к ее исчезновению.
Состав и лекарственная форма
В инструкции основным действующим веществом препарата указан дезлоратадин, в каждой таблетки содержится 5 мг активного компонента.
Выпускается Эзлор только в таблетированной форме. Двояковыпуклые цилиндрические таблетки покрыты белой или почти белой пленочной оболочкой.
В аптеках препарат можно приобрести в картонных упаковках или полимерных банках. В упаковках может находиться от 1 до 6, реже 8 или 10 блистеров с 10 таблетками.
Из вспомогательных веществ при изготовлении Эзлора используются:
- Моногидрат лактозы;
- Повидон;
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Стеарат магния;
- Кроскармеллоза натрия.
Оболочка состоит из Opadry II 85F48105 (поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана).
Особенности фармакокинетики
Пероральный прием лекарства обеспечивает хорошую абсорбцию дезлоратадина из системы ЖКТ. Определяемые лабораторным анализом концентрации дезлоратадина в крови появляются через 30 минут, пик концентрации приходится на 3 часа после приема таблетки.
С белками плазмы дезлоратадин связывается на 83-87 процентов. Клинические испытания показали, что лечение Эзлором в течение двух недель взрослых и подростков в стандартной дозировке (от 5 до 20 мг в сутки) не приводит к кумуляции (накапливанию) лекарственного средства.
Прием пищи или грейпфрутового сока на распределение и впитывание дезлоратадина не влияют. Активное вещество препарата через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Интенсивный метаболизм Эзлора происходит в печени – происходит гидроксилирование, в результате чего образуется 3-ОН-дезлоратадин, соединенный с глюкуронидом. По отношению к изоферментам CYP3A4 и CYP2D6 и к Р-гликопротеину дезлоратадин ингибитором не является.
Компоненты препарата выводятся из организма в среднем через 27 часов (период полувыведения составляет от 20 до 30 часов). Менее 2-х процентов дезлоратадина выводится через почки, около 7 через кишечник.
Фармакодинамика
Применение препарата обеспечивает против экссудативный и противозудный эффект, снижает проницаемость сосудистых стенок, снимает спазм с гладкой мускулатуры, предотвращает отечность тканей.
В инструкции указано, что лекарство не воздействует на органы ЦНС, не обладает седативным действием, то есть его прием не сопровождается сонливостью.
Лечение Эзлором не угнетает психомоторные реакции. Терапевтический эффект начинает развиваться через полчаса после приема и продолжается на протяжении суток.
Инструкция к применению
Стандартная дозировка – 5 мг (1 таблетка) раз в сутки. Таблетку нужно проглатывать полностью, не раскусывая и не разжевывая. Запивать следует небольшим количеством воды.
Прием пищи на усвояемость действующего вещества не влияет, поэтому Эзлор можно пить как во время еды, так и после. Рекомендуется прием лекарства осуществлять в одно и то же время дня.
Противопоказания
В инструкции противопоказания подразделяются на абсолютные и относительные.
К первой группе относят:
- Гиперчувствительность к основному действующему веществу или к дополнительным компонентам;
- Все триместры беременности и период лактации;
- Возраст пациента до 12 лет;
- Непереносимость лактозы;
- Приобретенную и врожденную недостаточность лактазы;
- Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Относительное противопоказание – заболевания, протекающие с тяжелой степенью почечной недостаточности. Для таких пациентов лечение Эзлором врач должен подбирать, учитывая данные анализов.
Возможные побочные реакции
Всемирной организацией здравоохранения частота возникновения побочных реакций при приеме лекарственных средств классифицируется согласно следующей схеме:
- Очень часто – побочные реакции фиксируются не менее чем в 10 % случаев;
- Часто – возникают не более чем в 10 % случаев, но и не менее, чем в 1 %;
- Нечасто – от 0,1 до 1 % случаев;
- Редко – от 0,01 % до 0,1 %;
- Очень редко – побочные реакции фиксируются менее чем в 0,01 %.
При приеме Эзлора возможно развитие:
- Со стороны органов иммунной системы. Очень редко появляется сыпь на теле, крапивница, диспноэ, ангионевротический отек, анафилаксия;
- Со стороны органов ЦНС. Нечасто у пациентов появляется в период лечения головная боль. Очень редко отмечается головокружение, нарушение сна (сонливость или бессонница), судороги, психомоторное возбуждение, галлюцинации;
- Со стороны сердца и сосудов. Очень редко – ощущение сердцебиения и тахикардия;
- Со стороны органов ЖКТ. Нечасто – сухость оболочек ротовой полости. Очень редко – боль в животе, тошнота, диспепсические явления, гепатит, в анализах может быть зафиксировано нарастание активности «печеночных» ферментов, повышение показателей билирубина;
- Со стороны соединительной ткани и костно-мышечной системы. Очень редко появляются признаки миалгии.
Из прочих побочных реакций часто у принимающих Эзлор пациентов отмечается повышенная утомляемость.
Применение Эзлора при лечении детей
Препарат в педиатрической практике для лечения детей в возрасте до 12 лет не используют.
Применение в период беременности
Клинических данных о безопасности Эзлора для организма развивающегося плода и матери нет. Поэтому данное лекарство на всех триместрах беременности к назначению запрещено.
Дезлоратадин попадает в молочные протоки и потому выделяется вместе с женским молоком. Это делает невозможным использование лекарства во время вскармливания ребенка грудью.
Нарушение функции почек
Лечение препаратом пациентов с тяжело протекающей почечной недостаточностью должно осуществляться под строгим врачебным контролем.
Передозировка
Прием медикамента в дозе, превышающей стандартную (указанную в инструкции дозировку) в 5 раз не сопровождался появлением изменений в самочувствии.
Проводились клинические испытания с участием подростков и взрослых, в ходе которых они ежедневно на протяжении двух недель дезлоратадин принимали в количестве до 20 мг.
Такое лечение не привело к возникновению клинически и статически значимых изменений со стороны сердца и сосудов. Клинико-фармакологическое исследование приема дезлоратадина по 45 мг (в 9 раз больше стандартной дозировки) на протяжении 10 суток не вызвало серьезные побочные реакции, при проведении ЭКГ удлинение интервала QT не выявлено.
Передозировка может возникнуть при случайном или преднамеренном употреблении сразу большого количества Эзлора. В таком случае немедленно проводится промывание желудка, назначаются энтеросорбенты и препараты симптоматической терапии.
Необходимо знать, что гемодиализ не приводит к выводу активного компонента, данных об эффективности перитонеального диализа нет.
Особые указания
Прием лекарства в стандартной дозировке не нарушает способность к управлению сложными механизмами, в том числе и транспортом.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Взаимодействия Эзлора в организме с другими, принимаемыми одновременно, лекарственными средствами не установлено. Доказано, что дезлоратадин не усиливает воздействие этанола на органы ЦНС.
Отпуск из аптек, условия хранения
Препарат в аптеках приобретается без рецепта. Хранить таблетки необходимо в оригинальных упаковках, в тех, местах, где доступ солнечного света ограничен, а температура не превышает 25 градусов. От момента выпуска лекарство годно к использованию в течение 3-х лет.
Стоимость
Упаковка с 10 таблетками стоит в пределах 320-380 рублей.
Аналоги
По действующему веществу (дезлоратадин) к аналогам Эзлора относят:
- Дезлоратадин;
- Эриус;
- Дезал;
- Блогир-3;
- Лордестин;
- Элизей;
- Лоратадин;
- Алестамин;
- Налориус.
Отзывы
«Поллиноз у меня начинается в мае и заканчивается в конце лета. Естественно, за прошедшие годы я испробовала десятки разных антигистаминных препаратов, в прошлом году это был Эзлор. Лекарство действительно работает, после приема таблетки дышать становится легче буквально через полчаса, проходит чихание и зуд со слезоточивостью. Немаловажно то, что лекарство не приводит к сонливости, а это для работающего человека очень важно» — МАРИЯ, МОСКВА.
«Антигистаминные таблетки практически всегда ношу с собой, так как мой организм аллергической реакцией может отреагировать как на контакт с животным, так и на пыльцу растений. До недавнего времени чаще всего использовал Зодак, а недавно приобрел Эзлор. Действием лекарства доволен, симптомы проходят буквально в течение часа. Маленькие таблетки легко проглатываются, постороннего привкуса не дают и самое главное при их применении можно не бояться управлять автомобилем. Единственный минус – высокая цена» — МАРАТ, САНКТ ПЕТЕРБУРГ.
«На фоне лечения бронхита у меня возникла крапивница на антибиотики. Вначале появились незначительные жутко зудящие высыпания, затем отдельные отечные и воспаленные волдыри. Врач в качестве антигистаминного средства назначил Эзлор. После приема первой таблетки значительно уменьшилось раздражение, а третий день высыпания стали бледными. Через 10 дней приема тело полностью очистилось» — ГАЛИНА, САМАРА.
«Аллергия на цветение березы у меня проявляется не только ринитом и конъюнктивитом, но и периодической крапивницей. Поэтому для меня было важно найти антигистаминное средство, которое одновременно влияло бы и на респираторный тракт, и на кожу. И таким средством оказался Эзлор. Таблетку при аллергии пьют всего раз в день, ее прием не приводит к заторможенности, не заметила я и побочных реакций. В общем, лекарство советую, хотя стоит оно недешево. Но в последний раз мне удалось приобрести 2 упаковки по акции за 300 с небольшим рублей» — ЛЮДМИЛА, СМОЛЕНСК.
«Август – один из самых худших для меня месяцев в году. Все дело в том, что у меня начинается в это время аллергия на цветущую амброзию, полынь и мятлик. Спасаюсь только антигистаминными таблетками. В последний раз от всех симптомов мне помог Эзлор. После приема небольшой таблеточки состояние улучшается буквально через полчаса и в течение дня других симптомов аллергии не появляется. Я пила в прошлом году препарат каждый день и благодаря этому не испытала всех «прелестей» действия на мой организм пыльцы полыни» — ТАМАРА, БЕЛГОРОД.
«У дочери после чистки сантехники химическими средствами на руках возник дерматит. Пятна, зуд, отечность – все эти симптомы нужно было снимать сразу, а к врачу запись была только через три дня. В аптеке посоветовали таблетки Эзлор, они дорогие, но достаточно эффективные – симптомы крапивницы уменьшились уже буквально в первый день» — АННА ПЕТРОВНА, МОСКВА.
Плюсы и минусы Эзлора
Антигистаминные таблетки оцениваются по эффективности, воздействию на организм, удобству использования цене.
К преимуществам Эзлора большая часть пациентов с аллергией относят:
- Быстрое наступление терапевтического эффекта;
- Возможность принимать таблетку только один раз в сутки – лекарство наделено пролонгированным действием;
- Удобство приема – маленькие таблетки легко проглатываются;
- Минимум побочных эффектов – большинство людей жалоб на ухудшение самочувствия не предъявляют;
- Отсутствие необходимости от отказа в управлении транспортом и сложными механизмами.
Недостаток Эзлора для многих только один – высокая стоимость. При длительном течении аллергии может потребоваться несколько упаковок препарата.
Источник