Таблетки от аллергии рупафин инструкция
Таблетки светлого оранжево-розового цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| рупатадина фумарат | 12.8 мг, |
| что соответствует содержанию рупатадина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.025 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.075 мг, лактозы моногидрат — 61.1 мг, магния стеарат — 1 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.
Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.
Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.
После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.
Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.
В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Принимают внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны организма в целом: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.
Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.
противопоказан к применению при беременности и в период лактации
С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.
Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Состав
Одна таблетка лекарственного средства Рупафин содержит 10 мг рупатадина.
Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, краситель красный оксид железа, краситель желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Форма выпуска
Бледно-оранжево-розовые таблетки светлого цвета круглой формы. 7 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Рупатадин – представитель второго поколения препаратов из группы антигистаминов, длительно и селективно действующий антагонист H1-гистаминовых рецепторов (периферических). Некоторые из его производных (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) сохраняют умеренную антигистаминную активность и вносят вклад в суммарную эффективность препарата.
Демонстрирует высокую тропность к Н1-гистаминовым рецепторам. Подавляет выход гранул тучных клеток из-за иммунологических и не иммунологических факторов, подавляет хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождения ряда цитокинов из моноцитов и тучных клеток человека. Вызывает дозозависимое угнетение экспрессии фактора адгезии нейтрофилов.
Вследствие высокой селективности препарата в отношении Н1-гистаминовых рецепторов он не влияет на активность нервной системы в дозах до 20 мг в день.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации приблизительно равно 45 минутам. Коэффициент связывания с белками составляет 99%. Так как препарат никогда не использовался внутривенно у людей, нет данных о его абсолютной биодоступности. Прием еды усиливает системное действие препарата на организм.
Подвергается значительному метаболизму. Метаболизируется полностью. 34.6% препарата выделяется почками, остальная часть – через пищеварительный тракт в течение недели. Период полувыведения составляет 5.9 часа.
Показания к применению
Симптоматическая терапия у лиц старше 12 лет:
- ринита аллергической природы;
- крапивницы.
Противопоказания
- беременность;
- почечная либо печеночная недостаточность;
- период лактации;
- гиперчувствительность к компонентам средства;
- возраст менее 12 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром слабой адсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью необходимо назначать больным с удлиненным отрезком QT на ЭКГ, нескорректированной гипокалиемией, острой ишемией миокарда, брадикардией, пожилым больным, вместе со статинами, одновременно с соком грейпфрута.
Побочные действия
- Реакции со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, сонливость, головокружение, головная боль, усталость, астения, раздражительность.
- Реакции со стороны респираторной системы: сухость слизистых носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, боли в гортани и в глотке, сухость в горле, ринит.
- Реакции со стороны системы пищеварения: сухость во рту, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, запор.
- Реакции со стороны метаболизма: усиление аппетита.
- Реакции со стороны кожных покровов: сыпь.
- Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, миалгия.
- Системные реакции: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение веса.
- Изменение лабораторных показателей: повышение АЛТ, КФК и АСТ.
Рупафин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Рупафина советует принимать 10 мг препарата один раз в день вне зависимости от приема пищи лицам от 12 лет.
Передозировка
Не сообщалось о подобных случаях. В ходе исследований рупадинат удовлетворительно переносился в дневной дозе до 100 мг в течение 6 суток. Наиболее распространенной побочным явлением препарата является сонливость. При непреднамеренном приеме очень больших доз показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Совместное использование с Кетоконазолом или Эритромицином стимулирует системное действие рупатадина в десять раз и последних — в три раза. Данное взаимодействие не сопровождаются увеличением частоты возникновения побочных реакций.
Одновременный прием с грейпфрутовым соком усиливает системное действие рупатадина в 3,5 раза.
Нельзя исключить вероятность взаимодействия рупатадина с иными антигистаминными средствами, угнетающими нервную систему.
Нельзя исключить вероятность повышения уровня креатинфосфокиназы при совместном применении со статинами.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
- Беречь от детей.
- Хранить при температуре до 25 градусов в оригинальной упаковке.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автомобилем.
Аналоги Рупафина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алерик, Алернова, Алерсис, Гистафен, Кестин, Кетотифен, Кларитин, Лоран, Лоридин Рапид, Никсар, Перитол, Эриус, Элорин. Цена аналогов Рупафина как правило значительно ниже цены самого препарата.
Детям
Не рекомендуется назначать данное средство детям до 12 лет из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности.
С алкоголем
Рупатадин может усиливать явления связанные с приемом этанола.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан для использования у данной категории лиц.
Отзывы о Рупафине
Отзывы о Рупафине на форумах зачастую крайне противоречивы, эффективность препарата очень сильно зависит от индивидуальной чувствительности. Подбор антигистаминных препаратов должен осуществлять лечащий врач.
Цена Рупафина, где купить
Цена Рупафина №7 в России составляет 240-300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
Рупафин (Рупатадин) таб. 10мг №15
показать еще
Источник
Действующее вещество
— рупатадин (в форме фумарата) (rupatadine)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки светлого оранжево-розового цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| рупатадина фумарат | 12.8 мг, |
| что соответствует содержанию рупатадина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.025 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.075 мг, лактозы моногидрат — 61.1 мг, магния стеарат — 1 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.
Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.
Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.
После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.
Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет 5.9 ч.
В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении» через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.
Дозировка
Принимают внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто — снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны организма в целом: нечасто — жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей: нечасто — повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.
Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.
Беременность и лактация
противопоказан к применению при беременности и в период лактации
Описание препарата РУПАФИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник