Фармакокинетика

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высокие концентрации препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкий.

Во время клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови ниже предела количественного определения 2 нг / мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который составляет примерно 16-22 часа.

Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше – с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16% от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2:00 после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.

О внутриглазном давлении

Прежде чем рассматривать особенности препарата, следует ознакомиться с симптомами и лечением внутриглазного давления у взрослых. Оно измеряется в мм. рт. ст. На протяжении суток показатели способны меняться. Но разница обычно не больше 3 мм. рт. ст.

Норма внутриглазного давления у взрослых составляет 10-23 мм. рт. ст. Этот уровень нужен для сохранения микроциркуляционных и метаболических процессов в глазах, поддержания в норме оптических свойств сетчатки.

Намного чаще встречается высокий показатель давления. К причинам относят:

  • высокий тонус артериол цилиарного тела;
  • сбои иннервации сосудов глаза зрительным нервом;
  • ухудшение оттока ВГД по шлеммовому каналу;
  • повышенное давление в склеральных венах;
  • анатомические недостатки;
  • воспаления.

Пониженное главное давление бывает реже, но тоже является угрозой для здоровья глаз. Обычно это происходит при:

  • хирургическом вмешательстве;
  • травмах глаз;
  • недоразвитии глазного яблока;
  • отслойке сетчатки;
  • понижении артериального давления;
  • отслойке сосудистой оболочки;
  • недоразвитости глазного яблока.

Повышенное внутриглазное давление способно проявляться в форме:

  • нарушения сумеречного зрения;
  • ухудшения зрения;
  • сокращения поля зрения;
  • быстрой усталости глаз;
  • покраснения глаз;
  • сильных головных болей;
  • мелькании мошек;
  • дискомфорте при чтении.

Также следует знать и о пониженном внутриглазном давлении. Признаки не такие заметные. Часто человек их не ощущает. Но все же есть симптомы, которые проявляются в виде:

  • понижения остроты зрения;
  • сухости роговицы и склеры;
  • снижения плотности глазного яблока;
  • западения глазного яблока в глазнице.
Читайте также:  Какой порошок не вызывает аллергию у детей

Если не будет врачебной коррекции, это может стать причиной полной потери зрения. Выбор терапии зависит от причины, которая привела к повышению или понижению внутриглазного давления.

При повышенном применяют консервативные методы:

  1. Капли для улучшения питания тканей глаза и оттока жидкости.
  2. Лечение основного недуга.
  3. Лечение лазером.

А при пониженном давлении эффективно применение:

  1. Оксигенотерапии.
  2. Инъекций витамина В1.
  3. Капель с атропином сульфата.
  4. Инъекций атропина сульфата.

В целом, терапия основана на лечении главного недуга, который привел к ухудшению. К радикальным методам относят микрохирургические технологии.

Способ применения

Для офтальмологического применения.

Применение взрослым, включая пожилых людей

Рекомендуемая доза составляет 1 каплю

, которую закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день. Некоторым пациентам для стабилизации гипотензивного действия Бетофтан нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за больными глаукомой.

Если при применении в рекомендованных дозах внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие веки или Носослезный окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Бетофтан не исследовали в этой категории пациентов.

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожным и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети. Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Нюансы

Поскольку медикамент включает консервант, негативно действующий на мягкие контактные линзы, носить данную оптику во время терапии нежелательно. Если отказаться от линз нельзя, то их снимают перед инстилляцией и надевать через 15-20 минут.

Если препарат применяют для терапевтических целей и требуется оперативное вмешательство, капли отменяют не сразу, а постепенно. После закапывания не стоит садиться за руль транспорта, поскольку инстилляции «Бетофтана» приводят к кратковременному нарушению остроты зрения.

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксолола беременным женщинам. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

В эпидемиологических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов было обнаружено риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (например брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Однако, если

применялся к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг состояния новорожденного.

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко может вызвать серьезных побочных эффектов у новорожденного на грудном вскармливании. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

При беременности предъявляются высокие требования к тем средствам, которые принимает женщина. Если медикамент приводит к разным побочным действиям, то его использовать нежелательно. Это касается и «Бетофтана».

Но если отсутствует альтернатива этого препарата, то применение капель допускается, но при одном условии – медикамент принимается в стационаре. Это требуется для контроля врачей за состоянием женщины, развитием плода.

Капли нельзя применять при кормлении грудью. Причиной является то, что компоненты проникают в молоко матери, поэтому поступают в организм малыша. А ведь маленький ребенок еще недостаточно окреп. Если другого выхода нет, то следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Взаимодействие с иными средствами

Специальных исследований по взаимодействию бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренорецепторами блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки , парасимпатомиметики, гуанетидином.

Бета-блокаторы могут снижать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

В редких случаях сообщалось о мидриаз, возникающий при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Часто капли «Бетофтан» врачи назначают как вспомогательные средство в лечении глаукомы. Еще их могут прописать с иными местными препаратами, но между процедурами должно пройти 15 минут. Но есть и отрицательные моменты приема капель с иными медикаментами:

  1. При использовании инъекций адреналина развивается мидриаз.
  2. Резерпин и прочие аналогически средства снижают частоту сердечного ритма, понижает артериальное давление.
  3. Прием с миорелаксантами усиливает их действие.
  4. Применение симпатомиметиков увеличивает просвет сосудов.
  5. Сочетание с бета-адреноблокаторами ухудшает состояние человека, усиливает побочные явления.
Читайте также:  Препарат против аллергии для кошек

Поэтому перед использованием любых медикаментов следует сначала посоветоваться с врачом. Также перед лечением нужно внимательно читать инструкции по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Бетофтан относится к категории медикаментов, для приобретения которых потребуется иметь медицинское предписание. В большинстве аптек препарат удастся купить при наличии рецепта от врача.

Чтобы сохранить лечебные свойства глазных капель, их располагают в местах, недоступных для яркого света и влаги. Температура хранения не должна превышать 20 °C.

Раствор, находящийся в нераспечатанном флаконе, имеет 3-летний срок годности. После вскрытия ёмкости лекарство необходимо применить на протяжении 30 суток.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в виде глазных капель в флакон-капельницах по 5 мл

В состав капель для глаз Бетофтан входят следующие компоненты:

  1. Бетаксолол гидрохлорид.
  2. Натрия хлорид.
  3. Додекагидрат гидрофосфат натрия.
  4. Вода очищенная.
  5. Моногидрат дигидрофосфат натрия.
  6. Бензалкония хлорид.
  7. Дигидрат эдетат динатрия.

Цвет препарата светло-желтый.

Упаковка: по 5 мл во флаконе № 1 в пачке из картона.

Дополнительно

Только для офтальмологического применения.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении.

По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

заболевания роговицы

При местном применении в глаз бета-блокаторов может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующее средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться. Известны эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокировочных средств пациентам этой категории следует внимательно наблюдать за реакцией.

Для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой Бетофтан необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

хориоидного отслойка

Сообщалось о хориоидного отслоение при применении терапии супрессантов на водной основе (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

хирургическая анестезия

Бета-блокировочные анестезирующего препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. Если пациент принимает бетаксолол, следует сообщить об этом анестезиолога.

Осуществляя Носослезный окклюзии или удерживая веки закрытыми в течение 2 минут, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарств.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергической компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренорецепторов.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует критически оценивать необходимость терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность применения других действующих веществ.

Следует наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Через неблагоприятное влияние бета-блокаторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудистой системы

Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательных путей

Поступали сообщения о реакции со стороны дыхательной системы, в том числе о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых β-блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с бронхиальной астмой легкого / средней степени, в том числе в анамнезе, или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой / средней степени.

Гипогликемия / диабет

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, и пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

гипертиреоз

Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза.

мышечная слабость

Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

анафилактические реакции

При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более сильную реакцию при повторном применении с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций.

контактные линзы

Бетофтан содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением глазных капель Бетофтан® и подождать 15 минут, прежде чем вставлять контактные линзы.

Source: doctor-glaz.ru

Читайте также

Вид:

grid

list