Новый препарат от аллергии эриус
Если перед вами стоит задача выбора эффективного и безопасного средства от аллергии, стоит обратить внимание на представителей третьего поколения антигистаминных препаратов. Таблетки и сироп Эриус, например, отличаются длительным действием и малым количеством побочных эффектов.
Инструкция, применение
Цена Эриус: 418 руб.
Эриус относится к антигистаминным средствам третьего поколения. Его фармакологическое действие обусловлено селективной блокадой периферических гистаминовых рецепторов. Кроме подавления активности этого медиатора аллергии Эриус эффективно воздействует и на другие звенья каскада аллергической реакции:
- подавляет выработку противовоспалительных цитокинов;
- угнетает хемотаксис и адгезию эозинофилов;
- способствует снижению выработки противовоспалительных хемокинов;
- препятствует образованию супероксидных анионов гранулоцитами;
- подавляет бронхоспастические реакции.
Действующим веществом препарата является активный метаболит лоратадина – дезлоратадин (5 мг). Благодаря особенностям метаболизма этого средства Эриус не оказывает выраженного седативного эффекта при условии приема в рекомендуемой дозировке. Преимуществом средства является отсутствие у него способности к проникновению через гематоэнцефалический барьер.
Максимальная концентрация средства наблюдается спустя 3 часа после использования. Средний период полувыведения составляет 27 часов. Препарат на 83-87% связывается с протеинами плазмы, что определяет его высокую биодоступность. При приеме Эриуса в дозах 5-20 мг в течение недели признаки клинически значимой кумуляции выявлены не были.
При проведении сравнительных перекрестных исследований была доказана биоэквивалентность таких лекарственных форм Эриуса как таблетки и сироп. Активное вещество препарата не воздействует на систему цитохромов. В отличие от других препаратов с антигистаминными свойствами на распределение данного средства в организме не влияет совместный прием с жирной пищей или грейпфрутовым соком. Клинические исследования показали отсутствие взаимосвязи между приемом Эриуса и удлинением интервала QT.
Симптомы и диагностика себорейной экземы. Лечение и профилактика заболевания.
Всё про лечение солевого диатез читайте здесь.
Показания
- аллергический ринит, в том числе персистирующая и интермиттирующая формы;
- поллиноз;
- хроническая крапивница.
Противопоказания
Применение Эриуса нежелательно при наличии повышенной чувствительности к дезлоратадину.
Форма выпуска
В блистере находится 7, 10 таблеток по 5 мг. Флаконы с сиропом содержат 60, 120 мл средства (в 1 мл сиропа 0,5 мг дезлоратадина). Флаконы упакованы в картонные коробки с прилагающимися мерными ложками.
Условия хранения
Хранить Эриус лучше в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30оС.
Способ применения
Таблетки Эриус – назначаются взрослым по 1 таблетке в сутки. Препарат необходимо запить достаточным количеством воды. Рекомендуется осуществлять прием лекарственного средства через равные промежутки времени. Длительность лечения определяется лечащим врачом. Допустимо кратковременное использование Эриуса для купирования приступов интермиттирующего аллергического ринита, в то время как при персистирующей форме заболевания понадобится продолжительная терапия.
Сироп Эриус – при лечении взрослых назначается 10 мл препарата 1 раз в сутки. Рекомендуется запивать препарат небольшим количеством воды.
Побочные эффекты
Среди побочных эффектов препарата Эриус можно назвать головную боль, повышенную утомляемость, реакции гиперчувствительности, тахикардию, сердцебиение.
Передозировка
При применении доз Эриуса, превышающих терапевтические, рекомендуется проведение мероприятий, направленных на скорейшее выведение средства из желудочно-кишечного тракта. При осуществлении клинических испытаний превышение дозы препарата в 9 раз не привело к появлению выраженных патологических симптомов.
Симптомы мочекислого диатеза у взрослых и детей.
Лечение пищевой аллергии у грудничка по этой ссылке.
Цитрин – инструкция по применению: https://allermed.ru/lechenie/medikamenty/cetrin-instruktsiya-po-primeneniyu.html.
Взаимодействие с другими препаратами
На данный момент не зарегистрированы случаи взаимодействия дезлоратадина с флуоксетином, эритромицином, азитромицином, циметидином и кетоконазолом. Однако полностью исключить возможность нежелательных реакций с другими препаратами не представляется возможным в связи с отсутствием данных относительно фермента, участвующего в метаболизме дезлоратадина. Комбинация лекарственного средства с алкоголем не оказывает влияния на способность к психодвигательному реагированию.
Применение при беременности
Профиль безопасности Эриуса при использовании у беременных не установлен, поэтому рекомендуется избегать назначения данного средства пациенткам данной категории. Дезлоратадин способен проникать в грудное молоко, поэтому использование Эриуса является показанием для временного прекращения грудного вскармливания.
Эриус для детей
Таблетки Эриус – дети от 12-ти лет могут принимать по 1 таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи.
Сироп Эриус – детям от 12-ти лет рекомендуется прием 10 мл Эриуса 1 раз в день. Дозировка для детей 11-6 лет составляет 5 мл (2,5 мг), 1-5 лет года – 2,5 мл (1,25 мг), 6-11 месяцев – 2 мл (1 мг). Препарат принимается вне зависимости от приемов пищи.
Безопасность и эффективность лечения детей до года с помощью препарата Эриус не оказана. У некоторых пациентов этой возрастной категории после использования данного лекарственного средства регистрировались случаи озноба, бессонницы, диареи. Назначение препарата детям до года требует проведения дифференциальной диагностики аллергического и инфекционного ринита. У детей в возрасте 2-11 лет побочные эффекты после приема лекарственного средства выявлены не были. У подростков прием Эриуса сопровождался более выраженными побочными реакциями по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо.
Аналоги
Аналогом Эриуса является препарат Лордестин. Одна таблетка этого лекарственного средства содержит 5,788 мг дезлоратадина гемисульфата, что является эквивалентным 5 мг дезлоратадина.
Эриус является эффективным антигистаминным средством, позволяющим в течение длительного времени контролировать симптомы аллергии. Выпуск препарата в форме сиропа делает особенно удобным применение Эриуса для лечения детей.
Источник
Эриус® — Новая эра в лечении аллергии
Больше, чем антигистаминный препарат…
Лечение различных проявлений аллергии является серьезной проблемой для современной
медицины. Аллергия в настоящее время рассматривается как сложное системное иммунное
расстройство, которое включает много уровней клеточной и гуморальной регуляции.
Современный взгляд на аллергию/атопию как на системную патологию требует поиска
новых эффективных и безопасных средств для ее лечения и профилактики, позволяющих
патогенетически воздействовать на основные механизмы развития аллергического воспаления.
При аллергических заболеваниях (риноконъюнктивит, ринит, астма, крапивница и
др.) из активированных тучных клеток высвобождается гистамин — важнейший противовоспалительный
и вазоактивный медиатор, который вызывает развитие основных клинических проявлений
аллергии. Это важный, но не единственный патогенетический механизм аллергии. Антигистаминные
препараты, традиционно применяемые для лечения аллергических заболеваний, блокируют
Н1-гистаминовые рецепторы и не позволяют развиться основным
эффектам гистамина. Однако традиционные антигистаминные препараты не воздействуют
на другие звенья патогенеза, формирующие развитие хронического аллергического воспаления.
Антигистаминные препараты подавляют многие симптомы аллергии. Однако наличие
у классических (I поколение) антигистаминных препаратов выраженных побочных эффектов
— влияние на ЦНС (седативный эффект, нарушение психомоторной деятельности и др.),
ограничений к назначению в связи с их неселективностью и нежелательными взаимодействиями
с рядом препаратов — привело ученых к созданию высокоселективных антигистаминных
средств.
Так, в начале 80-х годов на смену первому поколению пришли антигистаминные препараты
второго поколения. Они были лишены побочных эффектов, свойственных препаратам первого
поколения, и существенно улучшили качество жизни людей, страдающих аллергией.
Практически все антигистаминные препараты второго поколения, за исключением
цетиризина, который обладает седативным действием, не влияют на ЦНС и практически
лишены антихолинергических эффектов. Серьезной проблемой явилось то, что такие
препараты второй генерации, как астемизол и терфенадин при определенных условиях
способны удлинять интервал QТ, вызывать желудочковые аритмии, включая «синдром
пируэта», что может привести к внезапной остановке сердца и смерти. Такие побочные
кардиоваскулярные эффекты не были описаны для лоратадина (метаболизируется двумя
альтернативными путями) и цетиризина.
Наличие кардиоваскулярных побочных эффектов привело ученых к разработке новых
антигистаминных средств, которые не вызывают блокаду К+
каналов в сердечной мышце при достижении терапевтической концентрации препарата
в крови.
С другой стороны, усовершенствование Н1-антагонистов
было направлено на создание полифункциональных противоаллергических средств, которые
объединяли бы в себе способность блокировать рецепторы медиаторов аллергии со стабилизацией
клеток-мишеней аллергии, препятствующей тем самым их активации и вовлечению в аллергический
процесс. Они действуют на разные звенья аллергического процесса и, соответственно,
охватывают разные его фазы, как раннюю, так и позднюю, обусловленную вовлечением
в аллергический ответ дополнительных клеточных участников и их посредников (медиаторов).
К препаратам такого действия относится новое противоаллергическое средство —
дезлоратадин под торговым названием ЭРИУС®.
ЭРИУС® — новое поколение противоаллергической терапии
Эриус® (дезлоратадин) стал приемником
самого назначаемого в мире антигистаминного препарата Кларитина.
Эриус® получил развитие в сторону повышения противоаллергической
активности (усиления антигистаминных свойств и присоединения полифункциональных
возможностей) при сохранении высокой степени безопасности и практически полном
отсутствии побочных эффектов (на уровне плацебо).
Эриус® (дезлоратадин) имеет дополнительные противоаллергические
и противовоспалительные свойства, оказывает противоотечное действие на слизистые
оболочки, которые не связаны с блокадой Н1-гистаминовых
рецепторов.
Фармакологический и клинический профиль дезлоратадина как противоаллергического
и противовоспалительного препарата
В 2000 году в странах Европейского Союза, а в 2002 году в Украине был официально
зарегистрирован новый неседативный противоаллергический препарат длительного действия
— Эриус®, производства компании «Шеринг-Плау», США.
Эриус® (дезлоратадин) — новое средство для лечения
различных аллергических заболеваний, в том числе аллергических ринитов (сезонные
и круглогодичные) и крапивницы.
Дезлоратадин — биологически активный метаболит антигистаминного
средства второго поколения лоратадина. Дезлоратадин является высокоселективным
антагонистом периферических Н1-гистаминовых рецепторов,
в 4–15 раз активнее своего предшественника, с чем связана возможность двукратного
снижения терапевтической дозы (до 5 мг) по сравнению с таковой лоратадина.
Проведенные в США и Европе многочисленные исследования свидетельствуют о том, что
фармакологический профиль дезлоратадина предполагает исключительные
преимущества в результате высокой селективности и аффинности к H1-гистаминовым
рецепторам.
Аффинность и селективность Эриуса. В исследованиях показано,
что у дезлоратадина наблюдается самая высокая аффинность к Н1-гистаминовым
рецепторам среди известных сегодня антигистаминных препаратов: дезлоратадин >
хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин >
эбастин > лоратадин > фексофенадин.
Кроме того, Эриус® обладает высокой селективностью
к Н1-рецепторам. Изучение селективности дезлоратадина
по отношению к различным классам гистаминовых рецепторов показало, что сродство
дезлоратадина к Н1-гистаминовым рецепторам в 15–50 раз
выше, чем к Н2-гистаминовым и к мускариновым рецепторам.
Результаты исследований показали, что антихолинергическая активность, в той
или иной степени свойственная всем антигистаминным препаратам, у дезлоратадина
in vitro отмечается лишь при концентрациях, как минимум, в 10 раз превышающих
плазменные терапевтические уровни, а in vivo — при дозе, в 2000 раз превышающей
клинически значимую дозировку дезлоратадина. В клинических испытаниях показано,
что дезлоратадин не связывается с холинорецепторами и не вызывает антихолинергические
симптомы, в частности сухость во рту и нечеткость зрения.
Эриус® (дезлоратадин)
обладает дополнительными антиаллергическими эффектами, не связанными с блокадой
H1-гистаминовых рецепторов — ингибирует экспрессию молекул
адгезии, ингибирует выработку и высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов,
факторов хемотаксиса эозинофилов, выработку супероксида аниона — это подтвержденный
факт, который может быть отнесен к его клинической эффективности.
Антиаллергические и противовоспалительные эффекты. Проведенные
исследования показали, что Эриус® (дезлоратадин) тормозит
выработку многих медиаторов, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии,
вовлеченные в системное аллергическое воспаление. Например, дезлоратадин подавляет
IgЕ-зависимое высвобождение из тучных клеток и базофилов гистамина, триптазы, цистеиновых
лейкотриенов (LTC4) и простагландинов (PGD2), угнетает выделение провоспалительных
хемокинов (RANTES), продукцию супероксид-аниона активированными полиморфно-ядерными
нейтрофилами и др. Эриус существенно уменьшает высвобождение тучными клетками человека
таких цитокинов, как IL-3 (-32,1%), IL-6 (-32,6%), TNF-a (-64,5%) и GM-CSF (-27,8%).
Отмечено, что ингибиция указанных цитокинов дезлоратадином была более выражена,
чем при применении дексаметазона, ранитидина и цетиризина.
Таким образом, кроме выраженного эффекта блокады Н1-гистаминовых
рецепторов, дезлоратадин тормозит выработку важнейших цитокинов, хемокинов и клеточную
активность, что и определяет его антиаллергические и противовоспалительные свойства.
Данные о влиянии на широкий спектр воспалительных медиаторов и клинические результаты
этого влияния существенно повышают возможности Эриуса (дезлоратадина) в лечении
как острых аллергических реакций, так и хронических аллергических заболеваний на
системном уровне.
Эриус® (дезлоратадин)
не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия
и не угнетает психомоторные функции. Во время доклинических и клинических исследований
дезлоратадин показал себя как неседативный препарат, лишенный также антимускаринового
и антихолинергического эффектов.
Эриус® (дезлоратадин)
имеет исключительный по сравнению с другими антигистаминными препаратами профиль
безопасности — не вызывает удлинение интервала QТ и не влияет на другие параметры
сердечной проводимости как в качестве монотерапии в высоких дозах, так и в сочетании
с кетоконазолом или эритромицином. Эриус® может безопасно
назначаться в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром P450 (кетоконазолом,
эритромицином, флуоксетином, азитромицином), при этом плазменная концентрация дезлоратадина
увеличивается незначительно и не наблюдается негативных побочных эффектов. В клинических
исследованиях с использованием высоких доз дезлоратадина, в 9 раз превышающих терапевтические
(45 мг/день на протяжении 10 дней), не наблюдалось неблагоприятных воздействий
на ЦНС и сердечную деятельность, несмотря на длительный высокий уровень дезлоратадина
в плазме.
Взаимодействие с другими лекарствами и кардиологическая безопасность.
Токсичные взаимодействия свойственны некоторым неседативным антигистаминным препаратам
(терфенадин, астемизол), которые метаболизируются при участии фермента цитохром
P450. Торможение печеночного цитохромного метаболизма может привести к существенному
увеличению уровня препаратов в плазме, таким образом увеличивая риск неблагоприятных
последствий. Действительно, серьезные сердечные аритмии и смерти имели место при
совместном приеме противогрибковых препаратов из группы имидазолов и антибиотиков
из группы макролидов с терфенадином или астемизолом. Природа этого негативного
воздействия состоит в удлинении интервала QT, что может привести к потенциально
фатальной желудочковой аритмии — «синдрому пируэта» (torsade de pointes). Серьезные
кардиоваскулярные эффекты привели к отзыву со многих рынков мира терфенадина и
астемизола. Более глубокое понимание молекулярных и фармакологических причин, ведущих
к удлинению интервала QT, привело к глубинной переоценке всех имеющихся антигистаминов
второго поколения, а также стимулировало создание новых препаратов, таких как дезлоратадин.
Результаты изучения безопасности сочетанного применения дезлоратадина (7,5 мг
и 45 мг в сутки в течение 10 дней) с кетоконазолом и эритромицином, которые тормозят
цитохром P450 3A4, продемонстрировали отсутствие неблагоприятных последствий со
стороны сердца и отсутствие седативного эффекта. Подобное изучение высоких доз
дезлоратадина (45 мг — 9 таблеток Эриуса в сутки в течение 10 дней) продемонстрировало
отсутствие клинических изменений и ЭКГ-критериев, в частности удлинения интервала
QT. Таким образом, Эриус® является безопасным в комбинации
с препаратами, тормозящими цитохром P450 3A4.
Эриус® (дезлоратадин)
не вызывает значимых побочных воздействий на желудочно-кишечный тракт. Не требуется
специфических предосторожностей при приеме препарата у пациентов с почечной или
печеночной недостаточностью. Прием жирной пищи и напитков (грейпфрутовый
сок и другие), в отличие от других новых антигистаминных препаратов, не влияют
на фармакологические параметры дезлоратадина.
Совместимость с пищей. Прием некоторых антигистаминных средств
с пищей приводит к снижению их биодоступности и увеличению времени до достижения
пиковой концентрации в плазме, что потенциально может обусловить непредсказуемость
эффекта. Исследования фармакокинетики и биодоступности дезлоратадина подтверждают
отсутствие влияния пищи на скорость и степень всасывания дезлоратадина и показывает,
что пища не влияет на абсорбцию и биодоступность препарата. В исследовании при
одновременном приема Эриуса с грейпфрутовым соком, который является мощным ингибитором
изофермента CYP 3A4 цитохрома Р450, изменений биодоступности дезлоратадина не выявлено,
тогда как биодоступность фексофенадина снизилась на 30%.
Следовательно, Эриус® можно применять независимо от
приема пищи (даже натощак) в любое удобное для пациента время.
Фармакокинетика
После перорального приема дезлоратадин быстро всасывается и определяется в плазме
уже через 28 минут, что совпадает с началом действия, достигая максимума через
1–2 часа. Поскольку дезлоратадин уже является активным метаболитом, то выраженный
терапевтический эффект при различных аллергических симптомах наблюдается сразу
после всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта и сохраняется на протяжении
24 часов. Период полувыведения дезлоратадина из организма человека составляет в
среднем 27 часов.
Эриус® (дезлоратадин) назначается взрослым и детям
старше 12 лет по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Клинически Эриус® (дезлоратадин) эффективно контролирует
как назальные, так и не назальные симптомы аллергического ринита, включая заложенность
носа. Эриус® у пациентов с сопутствующей астмой существенно
облегчает симптомы, высоко эффективен в лечении острой и хронической крапивницы,
существенно улучшает качество жизни пациентов и хорошо переносится.
Всестороннее, подробное и тщательное изучение
противоаллергических свойств Эриуса (дезлоратадина) позволило выявить у него
интересные противоаллергические характеристики. Эти характеристики, во-первых,
включают действие на широкий спектр клеточных и молекулярных участников обеих фаз
аллергического ответа, а во-вторых, имеют клиническое значение, так как проявляются
в угнетении такого симптома аллергического ринита, как заложенность носа, не подавляемого
другими современными Н1-антагонистами. Важными являются
клинические наблюдения о том, что в случае сочетания бронхиальной астмы с аллергическим
ринитом действие Эриуса распространяется не только на симптомы ринита, но и на
клиническое течение астмы, приводя к улучшению показателей функции внешнего дыхания
и уменьшению потребности в противоастматических средствах (β2-агонистах).
Выводы
Новый противоаллергический препарат Эриус® (дезлоратадин)
имеет уникальный профиль выраженной антиаллергической и противовоспалительной активности
в сочетании со способностью к высокоселективной и выраженной блокаде Н1-гистаминовых
рецепторов. Фармакологический профиль препарата является полностью безопасным:
Эриус® не влияет на ЦНС, является неседативным, не вызывает
психомоторных нарушений, не оказывает негативного воздействия на работу сердца,
даже при условии совместного применения с препаратами, блокирующими цитохром P450,
грейпфрутовым соком или пищей. При его применении не требуется специальных предосторожностей.
Эриус® (дезлоратадин) — новое мощное противоаллергическое
средство обеспечивает прекрасную клиническую эффективность и безопасность при лечении
пациентов с различными аллергическими заболеваниями.
Надеемся, что новый противоаллергический препарат Эриус®
позволит врачам расширить клинические возможности фармакологического контроля аллергических
заболеваний и поддержать качество жизни пациента на уровне, соответствующем требованиям
современного общества.
Литература
- Henz B. M. The pharmacologic profile of desloratadine: a review.— Allergy.—
2001.— 56.— P. 7–13. - Agrawal D. K. Pharmacology and clinical efficacy of desloratadine as an
anti-allergic and anti-inflammatory drug.— Exp.Opin.Invest.Drugs.— 2001.— 10 (3).—
P. 547–560. - Гущин И. С. Монография.— 2002.
© Провизор 1998–2017
Источник